173530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(lH)-kinazolinon- és -tion-származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

173530

Bejelentés napja: 1976. XII. 08. (SU-934)

Japán-i elsőbbsége: 1975. XII. 11. (148279/75)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 239/82, 401/04, 405/04, 409/04

Közzététel napja: 1978. XI. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. VIII. 31.

Feltalálók: Tulajdonos:

Yamamoto Michihiro vegyész, Nishinomiya-shi, Katayama Shigenari vegyész, Sumitomo Chemical Company,

Takaiazuka-shi, Koshiba Masao vegyész, Nishinomiya-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Limited, Osaka, Higashinada-ku, Kobe, Japán Japán

Eljárás 2(lH)-kinazolinon- és -tion-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására.

Közelebbről megjelölve, a találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 5 2(H)-kinazolinon- és kinazolintion-származékok előállítására, e képletben

Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy

halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rö- 10 vidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, nitro-, trifluormetil- vagy rövidszénláncú alkanoil-R4

/ 15

csoportot, valamely —N \ általános

Rs

képletű csoportot és ebben R4 és R5 rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy 20

Rí és R2 együtt metiléndioxi-csoportot,

R3 fenil-, halogénfenil-, nitrofenil-, rövidszénláncú alkil-fenil-, rövidszénláncú alkoxi-fenil-, piridil-, furil- vagy tienilcsoportot,

R rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú al- 25

kenil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-részt és rövidszénláncú alkil-részt tartalmazó cikloalkil•nllril-j fenilalkil-, (rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú ha- 30

2

logén-alkil-, rövidszénláncú hidroxi-alkil-, (rövidszénláncú)-alkanoiloxi-(rövidszénláncú)- alkil-csoportot,

X oxigén- vagy kénatomot képvisel.

Ismeretes volt már egy eljárás 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására, amelyben valamely nehézfém-oxidot vagy ennek valamely sóját, például kálium-permanganátot, mangándioxidot vagy króm-trioxidot alkalmaztak oxidálószerként egy kettőskötésnek a 3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinon-származékok 3- és 4-helyzetű gyűrűbeli atomjai közé történő bevitelére. Ezt az eljárást a 162 335 számú magyar szabadalmi leírás ismerteti, az eljárás ipari alkalmazása szempontjából hátrányos, hogy az oxidációhoz viszonylag drága oxidálószerek, mint káliumpermanganát, káliumferricianid vagy higany(II)-acetát szükségesek, az oxidációs reakció lefolytatására reakcióközegként alkalmazandó szerves oldószerek kiválasztási lehetősége az alkalmazandó oxidálószertől függően korlátozott és az eljárás ipari méretben történő kivitele során nehéz problémák adódnak a melléktermékeknek a környezetszennyeződés elleni védelem szempontjait kielégítő módon történő elhelyezése terén. További hátrány, hogy az ismert eljárással nem lehet olyan vegyületeket előállítani, amelyek a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletben X helyén kénatomot tartalmaznak.

173530