173461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagot szabályozott módon leadó készítmények előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

173461

Bejelentés napja: 1976. XI. 17. (HE- 724)

Svédország-i elsőbbsége:

1975. XI. 17.(7512883-5)

Nemzetközi osztályozás:

A 61 K 9/52,

9/54,

9/22,

9/48,

31/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1978. XI. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31.

Feltalálók:

Tulajdonos:

Bogentoft Conny Börje vegyész, Mölndal, AB Hassle, Mölndal,

Appelgren Curt Henry vegyész, Frölunda, Svédország

Svédország

Eljárás hatóanyagot szabályozott módon leadó készítmények

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás hatóanyagot szabályozott módon leadó új készítmények, elsősorban gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek egy vagy több hatóanyagot tartalmaznak, és ezt a környezetnek szabályozott arányban előre mégha- 5 tározóit idő alatt adják le.

A találmány szerint előállított készítménnyel meghatározott idő alatt a hatóanyag állandó koncentrációja biztosítható abban a közegben, amelybe a hatóanyag leadása szabályozott és 10 állandó arányban történik.

A találmány szerinti eljárással elsősorban perorális vagy helyi felhasználásra alkalmas gyógyszerkészítmények állíthatók elő. A találmány szerinti eljárás azonban felhasználható egyéb hatóanyagok, IS például növényvédőszerek és fertőtlenítőszerek szabályozott leadású készítményei előállításához is.

A legáltalánosabb gyógyszerkészítmények a tabletták és kapszulák. Ennek az az oka, hogy 20 ezek a készítmények a betegek számára megfelelők, kezelésük és bevételük egyszerű és ezt a beteg önmaga elvégezheti. A szokásos tablettákból a hatóanyag gyorsan eltávozik. Ez a gyors eltávozás gyakran a hatóanyagoknak a vérplazmában való 25 hirtelen koncentráció-növekedését eredményezi. Ezért a viszonylag gyorsan felszívódó gyógyszerkészítményeket részletekben kell bevenni, hogy a mellékhatások elkerülhetők legyenek a nagy koncentráció miatt. 30

2

Számos esetben a gyógyszer és gyógyászati hatása között a szervezetben levő koncentráció, általában a vérplazmában levő koncentráció alapján összefüggés mutatható ki. Ezért a kielégítő kezelés alapfeltétele a vérplazmában bizonyos hatóanyagkoncentráció fenntartása, hogy a kívánt kedvező hatás mellékhatások nélkül jelentkezzen. A szervezetben a gyógyszer kielégítő koncentrációjának fenntartása azt jelenti, hogy a bevett gyógyszermennyiségnek mindenkor a szervezetből távozó mennyiséggel kell egyensúlyban lennie. Ennek az egyszerű feltételnek a kielégítésére olyan készítmény szükséges, amely a hatóanyagot minden időegységben azonos mennyiségben adja le. Bizonyos esetekben előnyös az olyan leadás, amely az idő függvényében növekszik.

A kereskedelemben kapható, késleltetett leadású készítményekben számos, különböző módszerekkel igyekeztek a gyógyszer leadását szabályozni. Ezekkel a készítményekkel ugyan sikerült állandóbb plazma-szintet biztosítani, azonban ezekben az ismert készítményekben a leadás az idő függvényében csökken, és gyakorlatilag lehetetlen állandó plazmaszintet elérni.

Ezek a késleltetett hatású készítmények főleg tabletták, és szétesésük a gyomor- és bélrendszerben történik, ahol a koncentráció csökkenésével a felszívódási arány is általában exponenciálisan csökken, így - az optimális kezelés szempontjából nem elég rugalmas.

173461