173459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj tiokarbamid-származék előállításáta

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

173459

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1975. III. 14. (GO-1303) C 07 C 157/07

Módosítási elsőbbsége: 1976.1. 16. (599/76)

Közzététel napja: 1978. XI. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. VIII. 31.

Feltalálók: Tulajdonos:

dr. Reiter József vegyészmérnök 30%, dr. Toldy Lajos vegyészmérnök 30%, Gyógyszerkutató Intézet,

dr. Borsy József orvos 10%, dr. Schäfer Inge orvos 10%, Szondy Eleonóra Budapest

gyógyszerész 5%, dr. Székely József orvos 5%, dr. Király Ildikó biológus 5%, dr. Elek Sándor orvos 5%, Budapest

Eljárás új tiokarbamid-származékok előállítására

1

A találmány I általános képletü új tiokarbamid-származékok előállítására vonatkozik - ahol

Rv, R2, R3 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek és jelentésük hidrogénatom, halo- 5

génatom, 1—8 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, di-(l —4 szénatomszámúj-alkilamino-, nitrocsoport, vagy di-(l—4 szénatomszámú)-alkilaminocsoporttal vagy halogénatomokkal he- 10 lyettesített 1—4 szénatomszámú alkilcsoport lehet,

R4 jelentése hidrogénatom, 1 —8 szénatomszámú telített vagy 2—8 szénatomszámú telítetlen egyenes vagy elágazó láncú helyettesítetlen vagy 15 hidroxilcsoporttal helyettesített alifáscsoport vagy 3 -6 szénatomszámú cikloalkilcsoport,

Rj jelentése 2—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú hidroxialkilcsoport, vagy 3—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú 20

alkenilcsoport,

Ré jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1—7 szénatomszámú helyettesítetlen vagy hidroxilcsoporttal vagy halogénatomokkal helyettesített alkilcsoport, vagy 3-6 szénatomszámú 25 cikloalkilcsoport

azzal a megkötéssel, hogy R6 jelentése csak hidrogénatomtól eltérő lehet, amikor R,, R2, R3 és R4 hidrogénatomot és Rs 2-hidroxi-etil-, 3-hidroxi-propil-, 4-hidroxi- 30-butil- vagy 1,1 -dimetil-2-hidroxi-etilcsoportot jelent,

vagy amikor R2, R3 és R, hidrogénatomot, R5

2-hidroxi-etilcsoportot és Rí 2-klór-, 4-klór, 4-brómatomot vagy 2-metilcsoportot jelent, vagy amikor R, 4-brómatomot, R2, R3 és R4 hidrogénatomot és Rs 4-hidroxi-butilcsoportot jelent,

vagy amikor Rj 2-metilcsoportot, R2 4-metilvagy 5-metilcsoportot, R3 és R4 hidrogénatomot és R5 2-hidroxi-etilcsoportot jelent, vagy amikor Rj, R2 és R3 hidrogénatomot, R5 2-hidroxi-etilcsoportot és R4 2-hidroxi-etil- vagy 2-metil-propilcsoportot jelent.

Fentieknek megfelelően a

CH-i

R«

csoport jelentése például benzil-, 2-metil-benzil-,

3- metil-benzil-, 4-metil-benzil-, 2,3-dimetü-benzil-, 2,4-dimetil-benzil-, 2,5-dimetil-benzil-, 2,6-dimetil-benzil-, 2-trifluormetil-benzil-, 3-trifluormetil-benzil-, 4-trifluormetil-benzil-, 4-metoxi-benzil-, 3,4-dimetoxi-benzil-, 2-fluor-benzil-, 3-fluor-benzil-,

4- fluor-benzil-, 2-klór-benzil-, 3-klőr-benzil-, 4-klór-benzil-, 3,4-diklór-benzil-, 1-fenil-etil-, 1-(4-oktil-fenil)-etü-, 1 <4-metoxi-fenil)-etil-, l<2-fluor-benzil)-173459