173442. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzociklohepentének előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173442 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975. XI. 21. (DU-243) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1974. XI. 21.(525 877), 1975. IX. 26. (616 483) Közzététel napja: 1978. XI. 28. Megjelent: 1979. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 C 131/08, C 07 D 295/08 / Feltaláló: Tulajdonos: Uyeda Roy Teruyuki kutatóvegyész, Newark, Delaware, E. I. Du Pont de Nemours and Company. Amerikai Egyesült Államok Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás antidepresszív hatással rendelkező, új dibenzocikloheptén-származékok előállítására. A 3 803 234 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás N-(aminoalkil- vagy heterociklusos aminoalkil)-dibenzocikloheptén-imin-származékok előállítását ismerteti. A 3 349 128 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás olyan dibenzocikloheptén-származékok előállítását ismerteti, amelyekben az imino-nitrogénatomhoz aminoalkilén-éter-csoport kapcsolódik. E vegyületek - a találmány szerinti eljárással előállítható származékokkal ellentétben - nem tartalmaznak kondenzált ciklopropil-gyűrűt. A fenti vegyületekével azonos alapvázat tartalmazó, a 6-os helyzetben azonban aminoalkil- vagy aminoalkilidén-szubsztituenst hordozó dibenzocikloheptén-származékok előállítását a 3 574 199 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás ismerteti. A 3 547 933 és 3 658 908 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás a 6-os helyzetben hidroxil-, rövidszénláncú alkanoiloxivagy aminoalkil-szubsztituenst hordozó dibenzocikloheptén-származékokat, a 3 475 438 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás a 6-os helyzetben N-alkil-piperidino-szubsztituenst hordozó dibenzocikloheptén-száiinazékokat, a 805 433 számú belga és a 2 201 089 számú francia szabadalmi leírás pedig a 6-os helyzetben alkilimino-csoportot 2 hordozó dibenzocikloheptén-származékokat ismertet. A pszichotikus, illetve neurotikus eredetű rendellenességek orvosi kezelést igénylő, leggyakoribb 5 tünetei a következők: depresszió, szorongás, erős nyugtalanság és hallucináció. A reaktív és endogén eredetű depressziók kezelésére a gyógyászatban elsősorban monoaminooxidáz-inhibitorokat (így iproniazidot, tranylcypromint, nialamidot, phe- 10 nelzint és pargylint), valamint monoaminooxidáz-inhibitor hatással nem rendelkező, triciklusos aromás dibenzazepineket (így imipramint) és dibenzociklohepténeket (így amitriptilint) alkalmaznak. 15 Valamennyi felsorolt gyógyszer hátrányos tulajdonsága azonban az, hogy kisebb-nagyobb mértékben kedvezőtlen mellékhatásokat váltanak ki. így például a monoaminooxidáz-inhibitorok kedvezően alkalmazhatók ugyan az enyhébb depressziós álla- 20 potok kezelésére, gyógyászati alkalmazásukat azonban erősen gátolja az a tény, hogy súlyos toxikus tüneteket válthatnak ki. E vegyületek amintartalmú élelmiszerekkel (például sajttal vagy banánnal) együtt adagolva májkárosodást és akut vérnyomás- 25 növekedést okozhatnak. A monoaminooxidáz-inhibitorok sok esetben remegést, álmatlanságot, fokozott verejtékezést, nyugtalanságot, mániás állapotot, zavartságot, hallucinációt, szorongást, ortosztatikus vérnyomáscsökkenést, szédülést, fejfájást, ejakulá- 30 ció-gátlást, vizelési zavarokat, gyengeséget, ájulást, ,173442
