173391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metoxi-benzamid-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173391

Bejelentés napja: 1975. XII. 17. (Sí—1501)

Franciaország-beli elsőbbségei:

1974. XII. 18.(74 41718),

1975. X. 14.(75 31334).

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 207/08, 211/32

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1978. X- 28. Megjelent: 1979. VII. 31.

Feltalálók: Tulajdonos:

Kaplan Jean-Pierre vegyészmérnök, Le Plessis Robinson, Raizon Bernard Synthélabo, Párizs,

Michel vegyészmérnök, Vigneux-sur-Seine, Obitz Daniel Charles Léon Franciaország

vegyészmérnök, Orsay, Manoury Philippe Michel Jacques vegyészmérnök,

L’Hay-Les-Roses, dr. Najer Henry mérnöfy Jalfre Maurice farmakológus, Párizs, dr. Giudicelli Don Pierre René Lucien orvos, Fontenay-Sous-Bois, Franciaország

Eljárás 2-metoxi-benzamid-származékok előállítására

1

A találmány az új 2-metoxi-benzamid-származékok, gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott addíciós sóik és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

A 2-metoxi-benzamid-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben

n 1 vagy 2 értékű egész számot jelent, 10

R.! valamely (x) általános képletű cikloalkilalkil-csoportot, és (y) általános képletű fenilalkil-csoportot képvisel, ahol m legalább 2 és legfeljebb 5 értékű egész szám,

A valamely 1—4 szénatomos egyenes vagy 15 elágazó alkilénlánc,

R4 hidrogénatom, halogénatom, különösen fluor- vagy klóratom, trifluormetil-csoport, valamely 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, továbbá 2o

egy -CH2-CH2-CN, egyCH=C-CH2-,

c6h5

\ 25

egy CH—, valamint

C6Hs/

egy (z) képletű csoport, 30

2

R2 klóratomot,

—S02Rs általános képletű csoportot, ahol R5 valamely 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy egy-S02NR6R7 általános képletű csoportot jelent, ahol

R6 és R7 egymással megegyező vagy egymástól eltérő, és egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport lehet,

R3 hidrogénatomot vagy valamely 1 -4 szénatomos alkil-csoportot képvisel.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül különösen azok értékesek, amelyek általános képletében Rí olyan benzil- vagy a-metilbenzil-csoport, amely szubsztituenseket tartalmazhat.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül különösen értékesek továbbá azok a származékok, amelyekben R2 egy -S02NH2 csoport, ezek közül is elsősorban számításba jönnek azok a vegyületek, ahol R, fluorbenzil-, klórbenzil-, benzil-, p-metilbenzil-, cianoetil-, ciklopropilmetil-, feniletil-, metoxibenzil-, a-metilbenzil-, p-klór-feniletil-, trifluormetilbenzil-, propén-2-il-, difenilmetil- vagy p-fluorfenil-vinil-metü-csoport.

A találmány szerinti vegyületek egy aszimmetrikus szénatommal rendelkeznek, így racemátok vagy optikai izomerek alakjában is létezhetnek, amelyek szintén a találmány oltalmi körébe tartoznak.

173391