173389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a choleszterin- és lipidszintet csökkentő vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173389 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. XII. 23. (Sí—1446) Elsőbbségei: Svájc: 1973. XII. 27. (18 144/73 és 18 145/ 73) 1974. III. 28. (4355/74) 1974. XI. 18. (15 329/74 és 15 330/74) Közzététel napja: 1978. X. 28. Megjelent: 1980. VII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 C 59/25 C 07 C 69/66 C 07 C 103/178 C 07 C 103/38 C 07 D 473/00 C 07 D 227/00 Feltalálók : Szabadalmas : dr. Thiele Kurt vegyész, Zofingen, Siegfried AG., Zofingen, Svájc dr. Ahmed Quazi vegyész, Strengelbach, dr. Démolis André vegyész, Zofingen, dr. Mixich Georg vegyész, Zofingen, dr. Adrian Rudolf farmakológus, Vordemwald, dr. Jahn Ulrich farmakológus, Zofingen, Svájc __________________________ Eljárás a koleszterin- és lipidszintet csökkentő vegyületek előállítására 1 2 A találmány eljárás az I' általános képletű új koleszterin- és lipidszint-csökkentő vegyületek — ahol X jelentése hidrogén-, vagy halogénatom, előnyösen klóratom, Y jelentése oxigén vagy kénatom, 5 A1 és A2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és amennyiben X jelentése hidrogénatom, mindkettő nem jelenthet egyidejűleg metilcsoportot és 10 Z jelentése —COOR, —COOR', — COOR2 általános képletű, vagy —CONH2 képletű csoport, amelyekben R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy valamely kation, AS R* jelentése valamely, legalább egy bázisos nitrogénatomot tartalmazó szerves cső*' port, R2 jelentése hidrogénatom, valamely rövidszénláncú alf$cSÓportj amely adott eset- 20 ben egy- vagy kétgyűrí^s, a gyűrűk egyikében legalább egy bázisos nitrogénatomot tartalmazó Kiítörfociklusos csoporttal he-lAl l lyettesített, vagy valaijiely gyógyászatilag közömbös bázis kationja, vagy a metil- 25 p.v^ojlcsopc^ "ítasarai és ezek savaiddíciós sói előáll A találmá ny szerinti V általános képletű vegyületeket úgy állítjuk! elő, hogj valamely IIj> általános képletű vegyületet -f ahol X és Y jelentése a fenti — vagy ezek 30 valamely alkálifémsóját egy IIF általános képletű vegyü lettel —ahol Hal, A1, A2 és Z jelentése a fenti —reagáltatjuk és adott esetben a kapott terméket a szabad savvá hidrolizáljuk, adott esetben a szabad savat adott esetben savkloriddá átalakítva újból észterezzük vagy, adott esetben a szabad savat sóvá alakítjuk át vagy a szabad savat ammóniával reagáltatjuk vagy a kapott tefpéket átészterezzük és savaddíciós sóvá alakítjuk át. A találmány szerinti eljárást tehát például úgy végezhetjük, hogy a 4-(4'-klórbenzil)-fenolt önmagában ismert módon 2-bn^j-2,-pi^iJryaispj^g} kondepzáljuk|.?r kondenzált ^rméket az etiícsoport hidrolitikus lehasításával 2$4-(4-k!órbenzil)-fenoxi]-2-metil-vajsavvá és ezt a vegyüjetet tionilkloriddal savkloridjává alakítjuk. Ezt a sávkioridpt (y^trçej,y, Q^^tglános l^épletű alkohollal, r-t ahol E a molekulába bevezetni kívánt csoportot jelenti — észterezzük. Az E csoport lehet például halogénalkilcsoport (például klóretilcsoport), ebben az esetben lehófosfeAa^arra, az észterezést követben, például valamély szekunder áminnal végzett kondenzációs reakcióval utólag bázisos csoportot vigyünk be a mpletaitóba. \ Az-i,^ltaláhbá<köplétfl'1Vélgyűletek mint kolé^.tefin- és Aípidszintet csökkentő anyagok nem várt előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek. A 860 303 számú jritannjai szpJ^^PlMWfból jsn}eretes> bpgy az kriloxltkarboisav-észterek a vér túlságosan nagy koh^erid-tartalmának csökkentésére alkalmasak. Az.I általános képletű vegyületek újak, amennyiben ezeket a fenti szabadalmi leírás nem ismerteti. 173389 1
