173194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

173194

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Bejelentés napja. 1976. VII. 2. (FU-352)

Nemzetközi osztályozás :

ltí|

C 07 D 211/90 C 07 D 405/04

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1975. VII. 2. (27945/75),

C 07 D 409/04

*

1975. XII. 16.(51524/75),

1976. IV. 5. (13761/76)

ORSZÁGOS

» *

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1978. IX. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1980. V. 31.

Feltaláló: Szabadalmas:

Sato Yoshinari vegyész, Fujisawa Pharmaceutical Company,

Takaishi, Japán Limited, Osaka, Japán

Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

1

A találmány új 1,4-dihidro-piridin-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására vonatkozik [mely képletben

R.! jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, hidroxil-, halogén-(kis szénatomszám)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- és/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy tienil- vagy furil-csoport;

R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-akoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, feniloxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- vagy N-kis szénatomszámú alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport ;

R4b jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport;

Rsb jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport].

A leírásban az alkilén-, alkil- és alkenil-csoporttal kapcsolatban használt „kis szénatomszámú” jelző 1-4, illetve 2-4 szénatomos csoportokat jelöl.

A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm és jódatomot öleli fel.

A „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú telített szénhidrogén-cso-173194

2

portok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport).

A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport” pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy tercier 5 butoxi-csoport lehet.

A „halogén-(kis szénatomszámú-alkil-csoport kifejezés monohalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokra (pl. klór-metil-, bróm-metil- vagy klór-propil-csoport); dihalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-cso- 10 portokra (pl. 1,2-diklór-etil-, 1,2-dibróm-etil-, vagy

2.2- diklór-etil-csoport) vagy trihalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokra (pl. trifluormetil- vagy

1.2.2- triklór-etil-csoport) vonatkozik.

A „kis szénatomszámú alkenil-csoport” kifejezésen 15 egyenes- vagy elágazóláncú, egy vagy több kettőskötést tartalmazó szénhidrogén-csoportok értendők (pl. vinil-, allil-, butenil- vagy butadienil-csoport).

A „kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport” pl. metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxikarbonil-, 20 butoxikarbonil-, tercier butoxikarbonil-csoport lehet. A hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport pl. 2-hidroxi-etoxikarbonil vagy 2- (vagy 3)-hidroxi-propoxikarbonil-csoport lehet. A kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- 25 -csoport pl. 2-metoxi-etoxikarbonil-, 2-etoxi-etoxikarbonil- vagy 2- (vagy 3)-metoxi- (vagy etoxi)-propoxikarbonil-csoport lehet. A fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport pl. benziloxikarbonil-, p-bróm-benziloxikarbonil-, o-metoxi-benziloxikarbonil- 30 vagy fenetiloxikarbonil-csoport lehet. A fenil-(kis