173193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

173193

Bejelentés napja: 1976. VII. 2. (FU-351)

Nemzetközi osztályozás :

'B//—Yi|

w

Elsőbbsége: Nagy-Britannia:

1975. VII. 2. (27945/75), 1975. XII. 16. (51524/75)

C 07 D 211/90

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1978. IX. 28.

4M •:

HIVATAL

Megjelent: 1980. V. 31.

' • ’ • 1 *

Feltaláló:

Sato Yoshinari vegyész, Takaishi, Japán

Szabadalmas:

Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited, Osaka, Japán

Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

1

A találmány új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására vonatkozik.

A találmány tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására (mely képletben

R, jelentése adott esetben egy halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport;

R2 és R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport ;

R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport;

Rsf jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, melynek kis szénatomszámú alkanoil-csoportja adott esetben egy karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámúj-alkilaminovagy halogén-fenoxi-helyettesítőt hordozhat; vagy benzoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport).

A leírásban az alkilén-, alkil- és alkenil-csoporttal kapcsolatban használt „kis szénatomszámú” jelző 1-4, illetve 2-4 szénatomos csoportokat jelöl.

A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot foglalja magába.

A „kis szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú telített szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metü-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport stb.).

Az acil-csoport kifejezésen az alábbi csoportok értendők: kis szénatomszámú alkanoil-csoportok (pl.

173193

2

formil-, acetil-, propionil-, butiril- vagy izobutiril-csoport); karboxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportok; kis szénatomszámú alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportok; N- vagy N,N-di-(kis szén- 5 atomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportok [pl. N-metil- (vagy N,N-dimetil)-aminoacetil-, 1- (vagy 2)-[N-etil-(vagy N,N-díetil)-amino]-propionil-, vagy 1- (vagy 2)-(N-metil-N-etilamino)-propionil-csoport]; N-lds szénatomszámú alkil-N-fenil- 10 -(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportok [pl. 1- (vagy 2)-(N-metil-N-benzilamino)-propionil-csoport]; ariloxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-csoportok [pl. fenoxiacetil-, tolil-oxiacetil-, 2- (vagy 3- vagy 4)-klór-fenoxiacetil-, 2-[2- 15 (vagy 3- vagy 4)-klór-fenoxi]-propíonil-csoport, 2- (vagy 3- vagy 4)-nitro-fenoxiacetil- vagy 2- (vagy 3- vagy 4)-metoxi-fenoxiacetil-csoport ]; és aroil-csoportok (pl. benzoil, naftoü- vagy toluoil-csoport).

A „kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport” ki- 2o fedezésen pl. metoxikarbonil-, etoxikarbonü-, propoxikarbonü-, butoxikarbonil- vagy tercier butoxikarbonil-csoport értendő. Az N-kis szénatomszámú alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-csoport pl. 2-(N-metil-N- 25 -benzilaminoj-etoxikarbonil-csoport lehet. R2 és R3 azonos vagy különböző csoportokat képviselhet.

A találmány tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászatilag alkalmas sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely 30 (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí,