173113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[( szubsztituált-piperidinil-vagy tetrahidropiridinil)-alkil]-1H-benz[d,e]izokinolin-1,3(2H)-dionok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 173113 £ Bejelentés napja: 1975. VIII.25. (SU—899) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1974. VIII.28. (501,411) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 401/06 /#~>N ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. VIII.28. l * * * • TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1980.III.31. Feltalálót k) : Wade Peter C., vegyész, Pennington, New Jersey, Vogt Berthold R., vegyész, Yardley, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 2-{(szubsztituált-piperidinil- vagy -tetrahidro-piridinil)-alkil] lH-benz[d,e]izokinolin-l ,3-(2H)-dionok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 2-[(szubsztituált-piperidinil- vagy-tetrahidropiridinü)-alkil]-1 H-benz[d ,e ] -izokinolin-l,3(lH)-dionok előállítására. Az új vegyületek élénkítő és szorongást csökkentő hatásúak, és mint gyulladásgátló szerek is használhatók. Számos naftalimid-vegyület előállítását dolgozták ki színezékek és optikai fehéritőszerek céljára. Kimura és tsai [Chem. Abs. Vol. 62, 11950c] az N-[2-piperidino-etil]-4-metoxi-l ,8-naftalimidet (vagyis a 6-metoxi-2-[2-(l-piperidinil)-etil]-lH-benz[d,e]izokinolin-1,3(2H)-diont az elfogadott Chem. Abs. nomenklatura szerint) ismertették, mint optikai fehérítőszert. Noguchi és tsai [3 625 947 sz. amerikai szabadalmi leírás) a 2-[2- vagy 4-piridil)-etil]-lH-benz [d,e]izokinolin-l ,3(2H)-dionokat írták íe, mint fluoreszkáló fehérítőszereket. Schenker és tsai [3 247 208sz. amerikai szabadalmi leírás] ismertetik, hogy a 2-helyzetben (1-szubsztituált- 4-piperidinil)-csoportot tartalmazó lH-benz(d,e] izokinolin-1,3(2H)-dionok érzéstelenítő hatásúak. Carron és tsai [2 167 355 sz. francia szabadalmi leírás] leírják, hogy az 1-helyzetben alkil- heteroalkilszubsztituenst tartalmazó 4-fenil-piperidin-2,6-dionok antidepresszív hatásúak. Cusic és tsai [3 642 836 és 3 770 763 sz. amerikai szabadalmi leírások] az antibakteriális és protozoa-elleni hatású, N-szubsztituensként nitroimidazolil-etil-csoportot tartalmazó imideket ismertetik. Különböző farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező imido-dikarbonsav-imideket Frankus és tsai állítottak elő [ 3 560 495 sz. amerikai szabadalmi leírás]. 2 A 630.789 számú belga szabadalmi leírás alkilvagy aralkil csoporttal helyettesített N-(P-piperidil)naftalin-l,8-dikarbonsavamidiket ismertet, amelyek helyi érzéstelenítőként használhatók. 5 A 2,147.706 és 2,231.609 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatali iratok optikai fehérítőszerként használható, 4-helyzetben, illetve 4,5- helyzetben szubsztituált N-hidroxi-naftálsavamid-származékokat írnak le. 10 A találmány szerint az (I) általános képletű új vegyületeket és gyógyászatilag elfogadható savaddidós sóikat állítjuk elő. Ebben a képletben Rl és R2 egymástól függetlenü hidrogén- vagy halogén atom, 15 a 1-8 szénatomos alkiléncsoport, és Z [a], [b] vagy [d] általános képletű csoport, ahol R3 _Q adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilvagy fenil-(kevés szénatomosj-alkilcsoport. A találmány szerinti eljárásban előnyösen R1 és R2 közül legalább az egyik hidrogénatom, a másik halogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom. 25 Az egyenes vagy elágazó szénláncú, és előnyösen 1 -6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén csoport. A találmány szerint előállított legelőnyösebb vegyületek, azok amelyek képletben Rl és R2 hidrogénatom és A jelentése —(CHa)n-csoport, ahol n= 2-6, elsősorba.n a -(CHa )4-csoport.
