173109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolobenzodiazepin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1976.11.13. (RO-879)

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1975.11.15. (6 509/75)

1975. XI.4.(45 800/75)

173109

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 487/04 C 07 F 9/53

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: Megjelent:

1978. VIII.28.

1979. VIII. 15.

Feltalálói k) : Tulajdonos:

dr. Taylor John Bodenham, kutatási igazgató, Roussel Udaf cég, Párizs, Franciaország

Down Ampney, Gloucestershire, dr. Harrison Derek Ralph kutatóvegyész, Swindon, Wiltshire, Nagy-Britannia

Eljárás imidazolobenzodiazepin-származékok előállítására

1

2

R3

R4

A találmány tárgya eljárás új imidazolobenzodiazeprn-származékok, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Az új, gyógyászatilaghatásos, közelebbről szedatív, altató, anxiolitikus, trankvilláns, görcsoldó és izomelernyesztő hatású vegyületek az I általános képlettel jellemzhetők — ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport vagy trifluormetilcsoport,

R hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent és helyzete a fenilgyűrűn változhat, hidrogénatomot vagy metil csoportot jelent, és R* jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-5 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-, alkilrészükben 1—5 széntatomot tartalmazó aminoalkil- vagy mono- vagy dialkilaminoalkil-, fenil-, naftil- vagy 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, vagy

R ésR5 együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, telített, adott esetben a nitrogénatomon kívül egy további nitrogén-, kén, vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben a második nitrogénatomon R6 csoporttal helyettesített, 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoportot (ahol R6 jelentése 1-5 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—5 szénatomot tartalmazó hidroxilalkil-, alkilrészeiben 1—5 szénatomot tartalmazó dialkilfoszfinilalkil-, cikloalkilrészben 3—6 szénatomot és alkilrészében 1 —5 szénatomot tartalmazó cikloalkilalkil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkenil-, fenil-, vagy naftilcsoport j vagy 4-( 1 ’-fenil-4’-oxo-5 ’-imidazolinil)- piperidin-1 -il-csoportot alkotnak. 173109

Az új I általános képletű 1,2-dihidro-6-fenil-4H-imidazolo[l,2-a] [1,4] benzodiazepin-l-on-származékok) valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik az ember és az állatgyógyászatban hasznosíthatók.

5 R1 halogénatom-jelentésén belül közelebbről fluor-, klór- vagy brómatomot jelenthet, de jelentése előnyösen klóratom.

R2 halogénatom-jelentésén belül közelebbről szintén fluor-, klór- vagy brómatomot jelenthet; jelentése 10 előnyösen azonban fluor-, vagy klóratom. Továbbá ha R2 jelentése halogénatom, akkor előnyösen a 2-hely - zetben kapcsolódik a fenilgyűrűhöz.

R3 jelentése különösen előnyösen hidrogénatom.

Ha R4 vagy Rs alkilcsoportot jelent, akkor köze- 15 lebbről jelentésük metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, terc-butil- vagy pentilcsoport lehet, előnyösen azonban metil-, etilő, n-propil-, n-butil- vagy terc-butilcso portot jelent.

Ha R4 vagy Rs jelentése hidroxialkil csoport, akkor 20 ez utóbbi csoport alkilrésze metil-, etil-, propil-, butilvagy pentilcsoport lehet, de lőnyösen etil csoport.

Ha R4 vagy Rs jelentése aminoalkil- vagy alkilaminoalkilcsoport (az utóbbi csoport alatt mind a monoalkilaminoalkil-, mind a dialkilamino-alkilcsoportot ért- 25 jük), akkor ezeknek a csoportoknak az alkilrésze metil-, etil-, propil- vagy butilcsoport lahat, de előnyösen metil vagy etilcsoport. Előnyösen R4 vagy Rs jelentése aminometil-, aminoetil-, dimetilaminoetil- vagy dietilaminoetilcsoport, de jelenthet(nek) aminopropil-, ami- 30 nobutil-, metil aminometil-, metilaminoetil- vagy dimetilaminopropil-csoportot is.