173064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

magyar

SZABADALMI

173064

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1976. VII. 2. (FU-350)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 211/90,

C 07 D 405/04,

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1975. IX. 29. (39854/75), 1975. XII. 16. (51524/75), 1976. IV. 5. (13761/76)

C 07 D 498/04

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1978. VIII. 28.

TALÁLMÁNYI

l#

HIVATAL

Megjelent: 1980. IV. 30.

Ilit j jóit ^

Feltaláló: Szabadalmas:

Sato Yoshinari vegyész, Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited, Osaka,

Takaishi, Japán Japán

Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására

1

A találmány új 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására vonatkozik.

A találmány tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (mely képletben

R! jelentése az adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkilés/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy furil-csoport;

R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, fenoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú )-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilcsoport;

R4 jelentése Ids szénatomszámú alkil-csoport és

R5d jelentése ciano- vagy w-dano-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport; vagy R3 és Rsd együtt (V) képletű csoportot képez).

A leírásban az alkilén-, alkil- és alkenil-csoportokkal kapcsolatban használt „kis szénatomszámú” jelző 1-4, iüetve 2-4 szénatomos csoportokat jelöl.

A „lös szénatomszámú alkil-csoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú telített szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butil-csoport stb.)

173064

2

A „halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport” kifejezés monohalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokra (pl. klór-metil-, bróm-metil- vagy klór-propil-csoport); dihalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-cso- 5 portokra (pl. 1,2-diklór-etil-, 1,2-dibróm-etil- vagy 2,- 2-diklór-etil-csoport) és trihalogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportokra (pl. trifluormetil- vagy 1,2,2-triklór-etil-csoport) vonatkozik.

A „kis szénatomszámú alkenil-csoport” kifejezésen 10 egyenes- vagy elágazóláncú, egy vagy több kettőskötést tartalmazó szénhidrogén-csoportok értendők (pl. vinil-, allil-, butenil- vagy butadienil-csoport).

A „kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport” pl. metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxikarbonil-, 15 butoxikarbonil- vagy tercier butoxikarbonil-csoport lehet. A kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport pl. 2-metoxietoxikarbonil-, 2-etoxi-etoxikarbonil- vagy 2- (vagy 3>metoxi(vagy etoxi)-propoxikarbonil-csoport lehet. Az aril-(kis 20 szénatomszámúj-alkoxikarbonil-csoport pl. benziloxikarbonil-, p-bróm-benziloxikarbonil-, o-metoxi-benziloxikarbonil- vagy fenetiloxikarbonil-csoport lehet. Az ariloxi-(kis szénatomszámú )-alkoxikarbonil-csoport pl. 2-(fenoxi)-etoxi-karbonil- vagy 2- (vagy 3)-(fenoxi)- 25 -propoxikarbonil-csoport lehet. Az N- vagy N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport pl. 1- (vagy 2)-[N-metil-(vagy N^l-dimetil)-amino]-etoxikarbonil- vagy 1- (vagy 2)-(N-metil-N-etilamino)-etoxikarbonil-csoport lehet. 30 Az N-kis szénatomszámú-alkil-N-fenil-(kis szén