173016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fóliaformájú gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 173016 iÉ Ü Bejelentés napja: 1975. VII. 04. (SchE—524) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 9/70 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974. VII. 05. (P 24 32 925.7) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. VII. 28. Megjelent: 1979. VII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: di. Fuchs Peter gyógyszerész, Hilmann Jürgen laboráns, Schering Aktiengesellschaft, Nyugat-Berlin Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás fóliaformájú gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás belső és külső felhasználásra alkalmas, fóliaformájú, inkorporált hatóanyagot tartalmazó gyógyszer hordozóanyag előállítására. A 637 363 számú belga szabadalmi leírás ható- 5 anyaggal bevont papírfóliákat ismertet, amelyek orális felhasználásra alkalmasak. A fólia vízben nem oldható cellulóz-szálakból és valamely vízoldható kötőanyagból áll. Vízoldható kötőanyagként előnyösen karboxi-metil-cellulóz-nátriumot alkal- 10 maznak. A hatóanyagot az oldott hatóanyag csepegtetésével, a szilárd hatóanyag szórásával, vagy a fólia hatóanyagoldaton való áthúzásával viszik fel a papírfóliára. A fólia külön előállításának nem folyamatos eljárása, és a hatóanyag felvitele azzal a 15 hátránnyal jár, hogy az adagolási pontosság nem egészen jó, ami viszont a manapság alkalmazott alacsony hatóanyagdózisoknál rendkívül fontos. A pontatlanságok nemcsak a hatóanyagok felviteléből, hanem a hordozóanyag előállításából és előkeze- 20 léséből, valamint a hatóanyag tárolás alatti változásából is adódnak. Kitűnt például, hogy a belga szabadalmi leírás szerint alkalmazott fóliahúzógép nem ad egyenletes fóliaréteget, és a fólia a szárításnál ráncosodik. Könnyen belátható, hogy 25 nem egyenletes anyagon a hatóanyagfelvitel sem lesz egyenletes. Ezenkívül egy, csak felületileg kötött hatóanyag a fólia kezelésénél, például a csomagolásnál, részben ledobódhat. A kötőanyagként alkalmazott nátrium-karboxi-metil-cellulóz a 30 2 gyomorban feloldódik és emellett a karboxi-metil-cellulózt felszabadítja, mely a hatóanyagot részben magábazárja, és csak késleltetve, vagy egyáltalán nem adja le. Azt találtuk, hogy állandó vastagságú és egyenletes hatóanyageloszlású fólia kapható, ha a fóliát inkorporált hatóanyaggal állítjuk elő, és olyan fóliaképzőt alkalmazunk, mely vízben vagy szerves oldószerekben oldódik. Előnyösen alkalmasak azok a fóliaképzők, melyek mind vízben, mind szerves oldószerekben oldódnak. Szabatosabban meghatározva, találmányunk eljárás gyógyszer hordozóanyag előállítására, amely inkorporált hatóanyagot - előnyösen gesztagént, ösztrogént, ezek keverékeit, nyugtatószert, cukorbetegség-ellenes szert, szulfonamidot, antibiotikumot, Trichomonas-élősködő elleni szert vagy gyulladásgátlót, így kortikoszteroidot - tartalmaz, orális vagy topikális alkalmazás céljára, az eljárást az jellemzi, hogy a kész fólia mennyiségének legfeljebb 60%-át kitevő hatóanyagot és adott esetben a tapadásgátló anyagot - előnyösen poli(oxi-etilén)-poli(oxi-propilén)-polimert, poÚ(oxi-sztearátot) az etilén-oxid helyettesített poliaddíciós termékeit, szilikont és emulzióit, glicerint, propiléngjikolt vagy fémszappant - valamely oldó- vagy szuszpendálószerben - amely vízből és/vagy egy vagy több fiziológiailag elviselhető szerves oldószerből áll - oldjuk, illetve szuszpendáljuk, fóliaképzőként valamely nemionos, vízoldékony cellu-173016
