172941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172941 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975. VI. 30. (EI-632) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1974. VII. 01. (484 841 sz.) 1975. V. 08. (574 202 sz.) Közzététel napja: 1978. VII. 28. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 235/22, 403/12, 413/12, 417/12 Megjelent: 1979. VII. 31. Feltalálók: Tulajdonos: Paget Charles Johnson Jr., vegyész, Wikel James Howard vegyész, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indianapolis, Indiana, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített 1-szulfonil-benzimidazolok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új l-szulfonil-2,5(6)-helyettesített benzimidazol vegyületek előállítására, melyek vírusellenes szerként alkalmazhatók. A felső légutak vírusos megbetegedése igen eher- 5 jedt. Megállapították, hogy csupán az Amerikai Egyesült Államokban évente közel 1 milliárd megbetegedés fordul elő. Angliában közleményt hoztak nyilvánosságra [Tyrell and Bynoe, (1966)] mely szerint az emberek 74%-a rinovírussal fertőzött 10 meghűléses betegségben szenvedett. Tekintettel arra, hogy már 80 rinovírus-törzset azonosítottak, így gyakorlatban előállítható rinovírus-vakcina már nem ütközik nehézségbe. Ennél egy kemoterápiás kezelés sokkal kívánatosabbnak tűnik. 15 A kémiai vegyületek vírusnövekedés-visszaszorításának képessége in vitro, könnyen meghatározható a vírus-folt-megszüntetéses teszttel, melyet Siminoff: Applied Microbiology 9(1), 66 (1961), 20 ír le. A találmány célja olyan új szulfonil-benzimidazol-vegyületek előállítása, melyek bizonyos vírusok növekedését gátolják, beleértve a rhinovírus 25 25 törzsét, a poliovírust (I, H, IQ típus), Coxsackie (A9, A21, B5) vírust, echo-vírust (1, 2, 3, 4 törzsek) és a Mengovírust. A rhinovírus a közönséges meghűlés ismert fertőzése. A találmány szerinti vegyületek melegvérű állatoknál és embereknél 30 2 potenciálisan használhatók az ilyen vírusos fertőzések kezelésére. Néhány gombaölő l-dimetil-amino-szulfonil-2- -amino-benzimidazol-vegyületet ír le a 2 206 010 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás (közzétéve: 1973 augusztus 16-án) és a 3 853 908 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás. A találmány tárgya eljárás új, farmakológiailag alkalmazható I általános képletű szulfonil-benzimidazol-vegyületek, mely képletben Rí jelentése Ci—C5 alkil-, C3-C7 cikloalkil-, fenil-, tienil-, 2-acetamido-4-metil-tiazol-5-il-, 2-metil-amino-l ,3,4-tiadiazol-5-il-csoport, vagy R4R5N-általános képletű csoport, melyben R4 és Rj jelentése egymástól függetlenül Cj -~C3 alkilcsoport. vagy R* és R< jelentése a nitrogénatommal együtt kapcsolódva, pirroSSlno-, piperidino- vagy morfolino-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, metil-, amino-, acetamido- vagy metil-amino-csoport, 172941
