172929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirido- pirimido-vagy tiazolo kinazolon származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172929 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1976. XII. 17. (BO-1645) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. XII. 19. (P 25 57 425.8) Közzététel napja: 1978. VIII. 28. Megjelent: 1979. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04, 487/04, 513/04 Feltalálók: Tulajdonos: Dr. Schromm Kurt vegyész, Ingelheim am Rhein, Dr. Mentrup Anton vegyész, Main Kastel, Dr. Renth Ernst-Otto vegyész, Dr. Fügner Armin állatorvos, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás pirido-, pirimido- vagy tiazolo- kinazolon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új kinazolon-származékok és sóik előállítására. Az I általános képletben A -CH=CH-, -CH=N- vagy -S- csoportot, 5 Rt hidrogénatomot, amino- acetilamino-csoportot vagy -CH=CH-CH=CH- csoportot vagy karboxicsoportot, R2 ciano-, tetrazol-5-il-csoportot vagy -COR4 általános képletű csoportot, vagy ha Rt jelentése 10 karboxicsoport, akkor kevés szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot vagy —CH=CH—CH=CH- csoportot is jelenthet, és kapcsolódási helyzete a képletben feltüntetett, R4 kevés szénatomos alkoxicsoportot, hidroxil-, 15 amino-, hidroxilamino- vagy tetrazol-5-il-amino-csoportot jelent. Az 1 144 906 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás az allergia-ellenes hatású 1,3-bisz(2-karboxi- 20 -kromon-5-iIoxi)-2-hidroxipropánt, illetve dinátriumsóját ismerteti. Az I általános képletű vegyületek lehetnek szabad alakjukban vagy bázisokkal vagy savakkal alkotott sók alakjában. 25 Az előnyösen —S— csoportot jelent, elsősorban azonban -CH=CH- csoportot. A fenti meghatározáson belül Rí előnyösen hidrogénatomot, -CH=CH—CH=CH— csoportot, R2 tetrazol-5-il-csoportot, illetve -COR4 általános képletű csopor- 30 2 tot jelent, és R4 elsősorban hidroxilcsoportot képvisel, de tetrazol-5-il-amino-csoportot is jelenthet. Ha az Rj és R4 csoportok alkilcsoportot tartalmaznak vagy jelentenek, akkor ezek előnyösen 1—2 szénatomosak. Az új vegyületek az alábbi ismert eljárások szerint állíthatók elő: a) Olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! jelentése R’, és R2 jelentése R2, egy II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel melegítés közben reagáltatunk, előnyösen 120 és 160 C° között. A II és III általános képletben ftj hidrogénatomot, acetilaminocsoportot, -CH=CH-CH=CH- vagy karboxicsoportot jelent, Rj -COR4 általános képletű csoportot - ahol R4 hidroxilcsoport - vagy tetrazol-5-il-csoportot vagy, ha Rj karboxicsoportot képvisel, akkor R2, kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy -CH=CH-CH=CH- csoportot is jelenthet. X halogénatomot, elsősorban fluor-, klór- vagy brómatomot jelent. Alkil kevés szénatomos alkilcsoportot jelent. A reakció végezhető oldószer nélkül vagy magasabb forráspontú oldószerben például dimetilformamidban, szulfolánban. Célszerű savmegkötőszert hozzáadni, például a III általános képletű vegyület feleslegét. 172929
