172722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán 21-savszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172722 Bejelentés napja: 1974. IV. 12. (SchE—468) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1973.IV. 14. (P 23 19 479.8, P 23 19 478.7 és P 2319 477.6) Nemzetközi osztályozás: C 07 J 7/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1978. V- 27. " * x-i ■ ' ' \ * ' '• ' \ HIVATAL Megjelent: 1979. III. 31. ^/1:hríí Feltalálók: Tulajdonos: dr. Laurent Henry vegyész, prof. Wiechert Rudolf vegyész, Schering Aktiengesellschaft, dt. Mengel Klaus vegyész, Wendt Hans vegyész, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság Nyugat-Berlin és Nyugat-Berlin Eljárás pregnán-21-savszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás I általános képletű új pregnán-21-savszármazékok előállítására, ahol X hidrogén- vagy halogénatom, Y hidrogén-, halogénatom, 5 Z karbonil-, rövidszénláncú alkanoiloxi-metilen-csoportot vagy — ha Y hidrogénatomnak felel meg - metiléncsoportot is, Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 hidrogén-, alkálifématomot, 3-7 szénatomos io cikloalkil-, rövidszénláncú alkenil-csoportot, vagy adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkÜgyökkel helyettesített aÜdlcsoportot és -A-B-CH=CH- vagy -CC1=CH- vagy -ha Y, X és Rí nem jelent egyidőben hidrogénato- 15 mot—, —CH2-CH2— csoportot is jelenthet. Az X és Y halogénatom alatt előnyösen fluorvagy klóratom értendő. A Z alkanoiloxi-metilén-csoportban az alkanoil- 20 -rész például formil-, acetil-, propionil-, vagy butirilcsoportot jelenthet. Alkálifématom alatt előnyösen nátrium- vagy káliumatom értendő. 25 R2 csoportok lehetnek például: metil-, etil-, propil-, ciklopropil-, izopropil-, butil-, szek-butil-, terc-butil-, butil-(2)-, izopentil-, terc-pentil-, 2-metil-butil-, dklopentil-, vagy ciklohexilcsoport. 30 2 Az I általános képletű pregnánsavszármazékokat a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a) egy II általános képletű vegyületet -ahol -A-B-, Z, X, Y, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, valamely oxidáló nehézfémoxiddal oxidálunk, vagy b) egy III általános képletű szteroidaldehidet — ahol Z’ megegyezik Z jelentésével és A-B-, X, Y, Rí és Z a tárgyi körben megadott jelentésű, egy R2 -OH általános képletű alkohol - ahol R2 3—7 szénatomos cikloalkil-, rövidszénláncú alkenilvagy adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és cianidionok jelenlétében oxidáló nehézfémoxidokkal oxidálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállításához, melyekben -A-B- jelentése -CH=CH- csoport, egy olyan IV általános képletű vegyületet, ahol Z’ azonos Z jelentésével, és Z, X, Y, Rí és R2 a tárgyi körben megadott, kémiai módon, előnyösen valamely kinonnal dehidrogénezünk, vagy d) az I általános képletű 11-oxo-szteroidok előállításához egy V általános képletű vegyületet — ahol -A-B-, X, Y, R! és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, Qi és Q2 egyaránt hidroxi-metilén-csoportot jelent, vagy Q, és Q2 közül az egyik hidroximetilén-, a másik karbonilcsoport, 177792
