172711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidilindol származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172711 Bejelentés napja: 1977. VIII. 26. (RO—938) Franriaország-beli elsőbbsége: 1976. VIII. 26. (76-25798 sz.) Közzététel napja: 1978. V. 27. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. IV. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 401/04 Feltalálók: Tulajdonos: di. Dumont Claude gyógyszerész, Nogent-sur-Mame, Roussel Uclaf cég, Párizs, Guillaume Jacques kutatómérnök, Sevran, dr. Nedelec Franciaország Lucien kutatómérnök, Le Raincy, Franciaország Eljárás piperidilindol-származékok előállítására 1 A találmány új piperidilindol-származékok, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott addídós sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új piperidilindol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 5 X fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel akkor, ha Y és Z hidrogénatomot jelent vagy együtt egy kettőskötést alkot, vagy X hidrogénatomot vagy valamely 1—3 szénatomos 10 alkoxi-csoportot képvisel akkor, ha Y és Z együtt egy kettőskötést alkot. Az (I) általános képletben és az előforduló képletekben az X például az indol-gyűrű 4-, 5- 15 vagy 6-os helyzetében lehet és az 1—3 szénatomos alkoxi-csoport például metoxi-, etoxi- vagy propoxi-csoportot képviselhet. Az ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sók példáid hidrogénkloriddal, hidrogénbro- 20 middal, hidrogénjodiddal, salétromsavval, kénsavval, foszforsavval, ecetsavval, hangyasavval, benzoesavval, maleinsawal, fumársawal, szukcinsawal, borkősavval, dtromsawal, oxálsawal, glioxilsawal és aszparaginsawal, továbbá alkánszulfonsavakkal, így 25 metánszulfonsawal, és arilszulfonsavakkal, így benzolszulfonsawal, alkotott sók lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállítható új piperidilindol-származékok közül különösen azokat az (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket és 30 2 ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóikat említhetjük meg, ahol az (I) általános képletben X klóratomot jelent akkor, amikor Y és Z hidrogénatomot képvisel vagy együtt egy kettőskötést alkot, vagy X hidrogénatomot vagy metoxi-csoportot jelent akkor, amikor Y és Z együtt egy kettőskötést alkot. Az utóbbi származékok közül elsősorban azokat az (I) általános képletnek megfelelő piperidilindol-származékokat, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott addídós sóikat nevezzük meg, ahol az (I) általános képletben X klóratomot jelent, Y és Z pedig hidrogénatomot képvisel vagy együtt egy kettőskötést alkot. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül különösen a példákban leírt származékokat emeljük ki. Az (I) általános képletű új piperidilindol-származékokat és savaddíciós sóikat a találmány értelmében a következő módon állíthatjuk elő: a) olyan (I) általános képletű származékok előállítására, ahol X fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, Y és Z pedig hidrogénatomot képvisel, valamint sóik készítésére, egy (II) általános képletű vegyületet, ahol X fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, piridinnel és acetilkloriddal reagál tatunk, a kapott (ÓI) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti, redukáljuk, majd a keletkezett (IV) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése 172711
