172692. lajstromszámú szabadalom • Peszticid készítmény, valamint eljárás a tioxicarol származék hatóanyag előállítására
172692 MAGYAR NfiPKOZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1975. X. 31. (NE-557) Nemzetközi osztályozás: A 01 N 9/00 Közzététel napja: 1978. V. 27. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. IV. 30. Feltalálók: Tulajdonos: dr. Gombos Margit old. gyógyszerész 50%, Budapest, dr. Nádasy Miklós Nehézvegyipari Kutató Intézet, old. vegyészmérnök 15%, dr. Pfeifer Gyula oki vegyészmérnök 1%, Veszprém Gaskó Kálmán old. kertészmérnök 24%, Veszprém, dr. Szendrei Kálmán okL gyógyszerész 10%, Szeged Pesztidd készítmény, valamint eljárás a toxicarol származék hatóanyag előállítására 1 A találmány tárgya peszticid készítmény, amely hatóanyagként valamely (1) képletű toxicarol származékot tartalmaz, - ahol Me metil csoportot jelent — 1—95%-ban vivőanyagokkal és/vagy felületaktív anyagokkal összekeverve. 5 A készítmény egy felhasználási területeként a mezőgazdaságot jelöljük meg, ahol is a rágó szájszervű, ízeltlábú kártevők elleni védelemre alkalmazható. Ismeretes, hogy világszerte egyre fokozottabb 10 figyelmet szentelnek a környezetvédelemnek. Az emberre vagy állatra nagyobb mértékben toxikus szerek alkalmazását igyekeznek háttérbe szorítani és a toxikus szerek helyett olyan hatóanyagokat alkalmazni, amelyek kevésbé méigezőek, könnyen 15 elbomlanak, a környezetet és a hasznos élő szervezeteket kímélik. Fontos igény, hogy ezek a szerek szelektívek legyenek. Az ilyen hatóanyag előállítására megindult kutatások során foglalkozni kezdtek a termé- 20 szét es eredetű hatóanyagokkal, mivel ezek sok szempontból kielégítik a fentiekben felsorolt követelményeket. [Fl. J. Kispatic, A. Boehren: Sumarski List 84—1960, Terényi, Josepovits, Matolcsy: Növényvédelmi Kémia, Budapest, (1967), Parmer, 25 B.S.: Pyrethrum Fost, Kenya, 12, (1973)]. Az utóbbi évek különleges időjárás viszonyai kedveznek egyes kártevők - a gyapjas pille, a káposztalepke, a burgonyabogár, a különböző tetvek stb. —, járványszerű élt erjedésének. E kárte- 30 2 vökben az ismert növényvédőszerek ellen előbb-utóbb perzisztencia, vagy keresztrezisztencia alakul ki, núg a természetes, növényi eredetű hatóanyagok ellen rezisztencia nem alakulhat ki [Sehuder, D. L.: Am. Nursery, Chicago, 139, (1971): Boness, N.: Z. Angew. Ént., München, 77, (1974)]. A kutatók érdeklődése a rotenoid származékok felé fordult. Egyes trópusi növények is tartalmazzák ezeket a származékokat. A benszülöttek ilyen növényekből készítettek nyflméigeket. A rotenont - amely a rotenoidok közé tartozik - a Fülöp-szigeteken előforduló Derris elliptica cserje gyökérből izolálták. [Chem. Rév. 12. 181. (1933)]. A toxicarolt amely szintén ide tartozik a Peruban előforduló Tephrosia és Lonchocarpus fajokból izolálták. Szerkezetét egymástól függetlenül határozta meg La Forge, Butenaudt, Takai és Robertson 1932-ben. [Bruckner: Szerves Kémia III—1. 488. (1964)]. A rotenoidok szelektív toxieitása a rovarok légzési enzimrendszerének blokkolásával függ össze. [Fukarra és Társai: Botyu-Kogaku, (1956), u.a. Bull Eate, Inst. Agr., Japán, (1961), ua.: Biochem Toxicology of Insecticides, New York-London, Akad. Press, (1970)]. Kísérleteinkben, melyek találmányunkhoz vezettek, arra törekedtünk, hogy természetes, vagyis növényi eredetű, az ismert növényvédőszerek hátrányaitól mentes, a környezetet nem szennyező, a 172692
