172655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-polién vegyületek előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

172655

Nemzetközi osztályozás:

ORSZÁGOS

Bejelentés napja: 1974. III. 29. (HO—1662) Svájci elsőbbsége: 1973. Hl. 30. (4603/73)

Közzététel napja: 1978. V. 27.

C 07 C 175/00, C 07 D 295/18

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1979. II. 28.

Feltalálók: Tulajdonos:

di. Bollag Wemer orvos, Basel, dr. Rfiegg Rudolf vegyész, F. Hoffmann-la Roche et Co.

Bottmingen, Ryser Gottlieb vegyésztechnikus, Basel, Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

Svájc

Eljárás fenil-polién-vegyületek előállítására

1

Találmányunk (I) általános képletű új polién-vegyületek és sóik előállítására vonatkozik (mely képletben

R, és R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, 5

R3,R4 és R5 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-,

Ids szénatomszámú alkeniloxi-, nitro-, di-(kis szénatomszámúj-alldlamino- vagy 10 kis szénatomszámú alkanoilamido-csoport, továbbá R3 halogénatomot, R* kis szénatomszámú alkenil-csoportot és Rs kis szénatomszámú alkenil-csoportot és halogénatomot is képviselhet, mimellett 15 R3, R* és R5 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű és amennyiben R3 vagy Rs halogénatomot jelent, úgy R4 alkoxi-csoporttól eltérő jelentésű, 20

R« jelentése formil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, karboxil-, 3—5 szénatomos alkanoiloximetil-, 2—7 szénatomos alkoxikarbonil-, 3-5 szénatomos aJkeniloxikarbonil-, 3—5 szénatomos alkiniloxi- 25 karbonil-, karbamoil-, mono- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-karbamoil- vagy 6 tagú N-heterociklusos csoporttal - az N-en keresztül — kapcsolt karbonil-csoport.) 30

2

A 769 754 számú belga szabadalmi leírásból különböző antikeratotikus és antineoplasztikus hatású anhidroretinonsav-származékok váltak ismertté. Találmányunk célkitűzése jó- és rosszindulatú neopláziák ellen kifejtett hatás terén az ismert vegyületeket felülmúló új vegyületek előállítása. Találmányunk a fenti célkitűzést az (I) általános képletű fenil-polién-származékok előállításával oldja meg.

A leírásban használt „alkil-csoport” és „alkenil-csoport” kifejezésen előnyösen legfeljebb 4 szénatomos csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy 2-metil-propil-csoport, illetve vinil-, allil- vagy butenil-csoport). A kis szénatomszámú alkoxi-csoportok és kis szénatomszámú alkeniloxi-csoportok ugyancsak előnyösen legfeljebb 4 szénatomosak lehetnek (pl. metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-csoport, illetve viniloxi- vagy alliloxi-csoport).

A halogénatomok közül a fluor- és klóratom előnyös.

A kis szénatomszámú alkanoilamido-csoportok legfeljebb 4 szénatomos kis szénatomszámú alkánkarbonsavakból (pl. ecetsavból, propionsavból vagy pivalinsavból) leszármaztatható csoportokat tartalmaznak.

Az N-heterociklikus-csoportok olyan 6-tagú csoportok, melyek a nitrogénatomon kívül adott esetben további heteroatomként oxigén-, nitrogén-172655