172615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilalkilaminok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 172615 Bejelentés napja: 1975. IV. 25. (BO—1554) Nemzetközi osztályozás: C07C 87/28, Imí Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 103/44, 101/18, 127/19, 121/43, 1974. IV. 27. (P 24 20 618.6) Közzététel napja: 1978. V. 27. 161/00, 97/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. III. 31. Feltalálók: dr. Schromm Kurt vegyész, dr. Mentrup Anton vegyész, dr. Renth Einst-Otto vegyész, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Pichler Ludwig farmakológus, Bées, Ausztria Tulajdonos: C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált fenilalkilaminok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az új I általános képletü szubsztituált fenilalkilaminok és savaddíciós sóik előállítására. A keringési rendszerre ható fenilalkilaminokat ismertet a Chem. Abstr. 45, 3960 (1955) és az 5 566 578 számú német szabadalmi leírás. Az I általános képletben Rí jelentése hidrogénatom, egy -(CH2)„-R4 általános képletű csoport, ahol n értéke 1 vagy 2, 10 és R4 hidrogénatomot vagy ciano- vagy benzoilcsoportot jelent, vagy egy -CO-Rs általános képletű csoport, ahol Rs általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxi-, aminometil-, 1-amino-etil-, ben- 15 zilaminometil- vagy 1-benzilamino-etil-csoportot jelent, Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R3 jelentése aminocsoport, nitrocsoport, egy -NH-CO—R* általános képletű csoport, ahol 20 R« hidrogénatomot vagy metil-, metoxi-, etoxi-, metiltio- vagy etiltiocsoportot jelent, vagy egy NH-W-R7 általános képletű csoport, ahol R7 amino-, metilamino- vagy dimetilaminocsoportot és W karbonil- vagy szulfonilcso portot jelent. Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom vagy formil-, aminoacetil- vagy aminopropio nil cső port, és R3 jelentése amino-, formilamino-, 30 metoxikarbonilamino- vagy ureidocsoport, és ezek közül különösen előnyösek azok a vegyületek, amelyek képletében R2 metilcsoport és R3 formilaminocsoport. Az új végyületeket a következő eljárásváltozatok szerint állíthatjuk elő: a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 egy -NH-CO-R6 vagy —NH—W—R7 általános képletü csoportot jelent, egy II általános képletü v^gyületbe ismert módon beviszünk egy -CO-R« vagy —W-R7 általános képletű csoportot. E csoportok bevitelére X-CO—R6, illetve X—W-R7 általános képletű reakcióképes vegyületek alkalmasak, amelyek egy H-X általános képletű vegyület lehasadása közben a 3-aminocsoportnak egy -CO-R6 vagy -W-R7 általános képletű csoporttal való szubsztitúcióját valósítják meg. X halogénatomot, elsősorban klór- vagy brómatomot jelenthet, de ha Re jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, X O-adlcsoport vagy hidroxilcsoport is lehet. Az -NH-Ri általános képletű csoportban az 25 aminocsoport vagy aminocsoportok a reakció folyamán szükség esetén sóképzéssel védhetők. A II általános képletű kiindulási vegyületek például a megfelelő 3-nitro-vegyületek redukálásával állíthatók elő. 172615
