172549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-tetrazolil-delta-kromonszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 172549 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1976. IV. 09. (TA-1394) C 07 D 405/04 Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1975. IV. 11.(15061/75) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. III. 28. Megjelent: 1979. III. 31. ■ V Feltalálók: Tulajdonos: Nohara Akira vegyész, Kyoto, Ishiguro Toshihiro vegyész, Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, Sanno Yasushi vegyész, Osaka, Japán Japán Eljárás 3-tetrazolil-y-kromonszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás kiváló farmakológiai hatásokkal rendelkező, új I általános képletű kromonszármazékok — ahol R hidrogénatomot vagy kisszénatomszámú alkilcsoportot és 5 OH 1 1 A —C— csoportot (az utóbbiban 1 R’ jelentése 1 R’ 10 hidrogénatom vagy O kisszénatomszámú alkilcsoport) vagy II-C• csoportot jelent - fiziológiailag elfogadható sóik előáll!- is tására. A találmány a fenti vegyületek, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása számára ipari méretekben megvalósítható eljárásokról gondoskodik. A 167 386 sz. magyar szabadalmi leírás 3-tetra- 20 zolil- vagy 3-(tetrazolil-vinil)-kromonszármazékok előállítását ismerteti, melyek azonban a kapcsolódó benzolgyűrűben a jelen találmány szerinti vegyületektől eltérő szubsztituenseket tartalmaz. A találmány szerinti vegyületek hatása előnyösebb, mint a 25 fent említett vegyületeké. Az R-A- csoportnak megfelelően szubsztituenseket tartalmazó I általános képletű vegyületek egy része két izomer formájában, azaz jobbra és balra forgató izomerek alakjában léteznek. E vegyületek 30 2 tisztán jobbra és balra forgató izomeijei, valamint a racém keverékek egyaránt a találmány lényeges részét képezik. A fent említett I általános képletű kromonszármazékok a következő A-D eljárások közül kiválasztott módszerekkel állíthatók elő, szubsztituenseiktől függően. a) eljárás Az 1-1 általános képletű vegyületeket - ahol R jelentése a fenti és A’ -CH- vagy -C- csoportot I II OH O jelent — és sóikat úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R és A’ jelentése a fenti — hidrogén-aziddal vagy sójával reagáltatunk. b) eljárás Az 1-2 általános képletű vegyületeket - ahol R és R’ jelentése a fenti - és sóikat a III általános képletű vegyület — ahol R és R’ jelentése a fenti és X hidrolízissel hidroxilcsoporttá átalakítható csoportot jelent — hidrolízise útján állítjuk elő. c) eljárás Az 1-3 általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése a fenti — az 1—4 általános képletű vegyületek redukciójával állítjuk elő. d) eljárás A fenti 1—4 általános képletű vegyületeket és sóikat az 1-3 általános képletű vegyületek oxidálása útján állítjuk elő. 172549
