172539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolil-benzofenon-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172539

HÉ!

Bejelentés napja: 1976. IX. 08. (Sí—1538)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 249/10,

IMF

Nagy-Britanniai elsőbbsége:

249/08,

403/04,

401/04,

1975. XII. 30. (53 224/75 sz.)

413/04,

Közzététel napja: 1978. III. 28.

403/06,

401/06,

ORSZÁGOS

413/06,

TALÁLMÁNYI

Megjelent: 1979.1. 31.

401/14

HIVATAL

403/14^

413/14

Feltalálók:

Hirai Kentaro vegyész, Kyoto, Fujishita Yoshio vegyész, Nishinomiya/tshiba Teruyuki vegyész, Takatsuki, Sugimoto Hiiofiíko vegyész, Ikeda, Japán

Tulajdonos:

Shionogi and Co., Ltd., Dosho-machi, Osaka, Japán

Eljárás triazolil-benzofenon-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás triazolil-benzofenon-származékok előállítására.

A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóikat állítjuk elő. Ebben a képletben

R hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos halogénalkilcsoport,

r6-ÍCH2)n-X-R5 vagy -(CH2)„-N ( általá' R7

nos képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoport, X jelentése kén- vagy oxigénatom, n értéke 0 vagy 1, R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy az I

R6-N-R7 csoport pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy 7-metil-piperazino-csoport,

R1 hidrogén- vagy halogénatom.

Rs halogénatom vagy trifluormetücsoport,

R3 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos halogénalkil-, 1-4 szénatomos azidoalkil-, fenilvagy legfeljebb 8 szénatomos alkanoilcsoport

I R*

vagy R*-CH-N { általános képletű cso\Rio

2

port, ahol R® jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 7-10 szénatomos fenilalkilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R10 jelen- 5 tése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -CO-CH(R*1 )-NH2 általános képletű a-amino-acil-csoport, ahol R11 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, I

10 vagy 32 R9 —N—Rl 0 általános képletű csoport jelentése ftálimido- vagy 7-metil-piperazino-csoport, és

R4 hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy 7—10 szénatomos fenilalkilcsoport.

A találmány szerint előállított vegyületek mint félelemérzést csökkentő, nyugtató-, altató-, görcsoldó-, izomelernyedést előidéző és depresszió elleni szerek használhatók.

20

Hasonló szerkezetű triazolil-benzofenon-származékok ismeretesek a 4 007 219 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásból.

25

A fenti definíciók jelentése a következő lehet: az alkilcsoport például metil-, etil-, izopropil-, butil-, pentÛ-, hexil-csoport, az alkinilcsoport például etinil-, propinil-, butinil-csoport, a fenilcsoport

30 például benzil-, fenetil-, fenilpropilcsoport, az alka-172539