172538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metil-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamát előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172538 jriÉik Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. VI. 18. (Sí—1473) C 07 D 235/32 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1974. VI. 19.(480 646) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1978. Dl. 28. Megjelent: 1979.1. 31. /$'■' • '!/>X l » 1 \-í 1 Feltalálók: Tulajdonos: Gyurik Robert John vegyész, West Brandywine, Smithkline Corporation, Philadelphia, Theodorides Vassilios John állatorvos West Chester, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Eljárás metil-5-propiltio-2-benzimidazoIkarbamát előállítására 1 A találmány egy új vegyület, a metil-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamát, valamint e vegyületet hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Ezek a készítmények bizonyos, állatokban élősködő, paraziták által okozott fertőzések ellen hatásosak. Ez a vegyület a 3 574 845 lajstromszámú USA-beli szabadalmi leírásban ismertetett vegyületek átfogó osztályához tartozik, ahogy az 1. ábra 10 1. oszlopában meg van adva, ahol R hidrogénatom, R’ rövidszénláncű alkil-csoport, X és X’ oxigénatom, Y hidrogénatom és Z rövidszénláncű alkiltio-csoport. A „rövidszénláncű alkil” megjelölés 1-8 szénatomos alkil-csoportot képvisel (1. oszlop 15 utolsó sor). A 3 574 845 lajstromszámú USA-beli szabadalmi leírásban említett vegyületek átfogó csoportjában megjelölt előnyös képviselők nem terjednek ki a rövidszénláncű alkiltio-csoportra. Szerkezetileg legközelebb álló vegyületek itt az 20 5-metiltio-2-karbetoxiaminobenzimidazol (2. oszlop 67. sor) vagy ennek az oxigén-megfelelője (3. oszlop 36. sor). Az első vegyület két metilén-egységben különbözik a találmány szerinti vegyülettől az 5-ös helyzetben és egy egységgel a karbalkoxi- 25 -helyzetben, a második vegyület pedig oxigént tartalmaz kén helyett. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti új anthelmitikus hatású vegyület nemcsak az emésztőszervi paraziták ellen mutat rendkívül jó 30 2 hatást, ahogy az említett szabadalmi leírásban megadják, hanem állatok tüdőférge által okozott fertőzések ellen is hat. Ezek a paraziták Dictyocaulidae, Metastrongylidae, Prostostron- 5 gylidae és Filaroididae családokhoz tartoznak, mégpedig a Dictyocaulus fajták, amelyek juhoknál, szarvasmarháknál és lovaknál elterjedtek. Ezek különösen ellenállnak a hagyományos anthelmitikus szerek hatásának. Metastrongylus sertésekben, Protostrongylus juhokban és kecskékben, a Filaroides paraziták pedig macskákban és kutyákban élősködnek. Egyes tüdőférgekről azt állítják, hogy influenzavírushordozók sertéseknél. A következő, juhokkal végzett vizsgálatok a találmány szerinti propiltio-vegyület előre nem várt hatását tanúsítják e vegyület oxigéntartalmú megfelelőjével (oxibendazol) és/vagy metiltio-megfelelőjével szemben, amelyek mindegyike szerepel az említett szabadalmi leírásban. Harmincegy (31) érzékeny bárányt féregtelenítettünk először tiabendazolt tartalmazó folyékony gyógyszerkészítménnyel (66mg/kg), utána pedig levamizoltartalmú készítménnyel (7,5 mg/kg) a nem kívánt nematódák eltávolítása érdekében. Ürülékvizsgálattal megbizonyosodtunk a kísérleti állatok féregmentességéről. Ezeket az állatokat tiszta ólakban tartottuk és aprított lucernával tápláltuk őket, vizet tetszés szerinti mennyiségben ihattak. 172538
