172468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj dibenzoxepin-származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

172468

jé

ÉÉ

l

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja: 1974. VII. 23. (DA-314)

C 07 D 313/12

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Japáni elsőbbségei: 1973. VII. 24. (83 336/1973), 1973. VII. 25. (83 742/1973), 1973. VII. 26. (84 434/1973), 1974.11. 12. (16 926/1974 és 16 927/1974).

Közzététel napja: 1978. III. 28.

Megjelent: 1979.1. 31.

(# «W* *

v y

Feltalálók: Tulajdonos:

Ueno Katsujiio vegyész, Kubo Shiro vegyész, Yoshioka Toshiyuki Daiichi Seiyaku Co., Ltd. Tokió, Japán

vegyész, Tagawa Hiroaki vegyész, Shimada Sadakatsu vegyész,

Kojima Hiroshi vegyész, Tsukada Wataru vegyész, Tsubokawa Masao vegyész, Masukawa Tohru vegyész, Tokió, Japán

Eljárás új dibenzoxepin-származékok előállítására 1 2

A találmány tárgya eljárás új dibenzoxazepin-származékok, közelebbről az (I) általános képletű - mely képletben

Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, trihalo- 5 génmetil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoxi- 10 metil-, rövidszénláncú aciloximetilcsoport, és Q jelentése metilén-, hidroximetilén- vagy karbonilcsoport -dibenzoxepin — származékok és sóik előállítására.

E vegyületeknek fájdalomcsillapító, lázcsillapító, va- 15 lamint gyulladásgátló hatásuk van, és emberi, valamint állati szervezetekben erőteljesen gátolják a vérlemezke-aggregálódást.

Ismeretesek a jelen találmány szerinti eljárással 20 előállítható dibenzoxepin-származékokhoz hasonló

(II) és (III) általános képletű vegyületek. Ilyeneket ír le a 425/1972 számú japán szabadalmi leírás, valamint a Collection of Czechoslovak. Chemical Communication c. folyóirat 38. kötete (1973) 25 1602—1604 oldalán közölt cikk.

A fent említett közleményekben leírt (II) és

(III) általános képletű vegyületek azonban — mint erre az alábbiakban még kitérünk - nemkívánatos mellékhatásaik vagy nem megfelelő aktivitásuk 30

miatt nem bizonyultak megfelelőknek a klinikai gyakorlatban.

A találmány célja olyan eljárás kidolgozása, amellyel kitűnő fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladásgátló hatású, olyan vegyületek állíthatók elő, amelyeknek erőteljes vérlemezke-aggregálódást gátoló hatásuk van, emellett kedvezőtlen mellékhatásuk nincs, s így a klinikai gyakorlatban biztonságosan alkalmazhatók.

A találmány további tárgyai az alábbi leírásból tűnnek ki.

A találmány szerinti vegyületek az (A)-tól (F)-ig terjedő reakciósémák szerinti módszerek valaihelyikével állíthatók elő. E reakciósémákban

Rj jelentése lehet hidrogén- vagy halogénatom, trihalogénmetil- vagy rövidszénláncú alkoxi csoport, R2 jelentése lehet hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése lehet karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy rövidszénláncú aciloximetilcsoport,

R4 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, rövidszénláncú aciloximetil- vagy cianocsoport,

X jelentése lehet halogénatom vagy hidroxilcsoport,

172468