172393. lajstromszámú szabadalom • Kapszula és eljárás kapszulák előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172393 Nemzetközi osztályozás: A 61 J 3/07 Bejelentés napja: 1974.11.04. (LI-249) Elsőbbsége: Anglia: 1973. II. 14. (7141/73) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. III. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. VIII. 15. Feltalálók: Tulajdonos: Messora Edoardo, mérnök, Róma, Olaszország Lilly Industries Limited, London Anglia Kapszula és eljárás kapszulák előállítására 1 A találmány kemény zselatin típusú kapszulák tökéletesítésével kapcsolatos, különösen pedig olyan eljárásra vonatkozik, amelynek révén az ilyen kapszulát oldódási tulajdonságai az üres kapszulahqak gyártása során könnyen beállíthatók. A kétrészes zselatinból készült kapszulákat vagy a kevésbé széles körben alkalmazott könnyen oldódó film-képző egyéb anyagokból, például módosított cellulóz-származék okból készült kapszulákat az iparban már elteqedten használják kis anyagmennyiségek, például vegyszerek különösen pedig gyógyszerek tokozására, amely anyagokat vizes közegekben a környező kapszulahéj feloldódásával hozzáférhetővé kell tenni. Az ilyen kapszulák oldódási tulajdonságaik következtében azonban nem alkalmazhatók olyan felhasználási célok esetében, ahol kívánatos, hogy a kapszulák tartalma csak adott pH értékű közegben szabaduljon fel. A közismert kemény zselatin kapszulát például olyan gyógyszerek szájon át történő beviteléhez sem lehet felhasználni, amelyeknek csak a bábén kell felszabadulni (ahol a bél pH-értéke 3,5 — 8,0-ig terjed), mivel a kapszulának először a gyomron kell áthaladni, ahol a gyomorsav hatására gyorsan feloldódik (amelynek pH-értéke 1,2 - 3,5 Tg terjed) és ezáltal a szert idő előtt felszabadítja. Az irodalomban ezen probléma megoldására már számos eljárást javasoltak. Zselatin kapszulák esetében egy javasolt -módszer szerint a zselatin héjat formaldehid kezeléssel keményítik vagy öregbítik. Bár ezt az eljárás már évek óta használják, jól ismert tény, hogy a kezelés során alkalmazott fölös formaldehid eltávolítása különösen nehéz feladat, viszont a meg-172393 2 maradó formaldehid a reakciót tovább folytatja és ezáltal a kapszula oldékonyságát a tárolás során egyre csökkenti. Mivel a formaldehiddel védett kezelés a kapszula falát is torzíthatja, ezt. az eljárást nem g tanácsos üres kapszulák esetében alkalmazni, hiszen a kapszulák bármilyen mérvű eltorzulása komdy töltési nehézségek et okoz. Fordított esetben, ha megtöltött kapszulákat kezelnek, az így létrejött kapszulák túlságosan oldhatatlanná válnak, széttörésük és így tartal- 1Q műk elvesztése szükségszerű. Ennek következtében az ilyen gyógyszer viszonylag jelentős mértékben megdrágul. Ez utóbbi probléma elkerülése céljából javasoltak már olyan megoldást is, amely szerint az üres kapszu- T g Iák gyártásához használt zselatinoldat különböző cellulózszármazékokat is tartalmaz és ezáltal a zselatinnak a savas oldatokban való feloldódási sebességét csökkenti. Ezeknek az anyagoknak a beépítése következtében azonban az eredményül kapott zselatin fűm 2Q megfeszült, és a réteget rendekívűl törékennyé tette, amely pedig problémákat okoz a kapszulának a gyártó magról ráló lehúzása és a kívánt méretre vágása során. A modem nagysebességű kapszulagyártó gépek esetében ezek a problémák olyan nyilvánvalóak, hogy 25 az ilyen eljárások gyakodati alkalmazhatóságát tehetetlenné teszik. A kapszulák ioldékonyságának csökkentésére alkalmazott másik eljárás szerint a megtöltött és lezárt kapszulákon a kívánt oldódási tulajdonságokkal ren- 3Q delkező anyagból bevonatot képesnek,, ez az eljárás azonban tömeggyártás esetén számos problémát von maga után, amelyek a kapszulának a tökéletlen
