172101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3-dioxopiperazin-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 172101 JÉjÉSk Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1975. V. 08. (TO-I041) C 07 D 241/08 Japáni elsőbbsége: 1974. VIII. 13. (91 996/74) Közzététel napja: 1977. XII. 28. Q S ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1978. XII. 30. l# íSOTitíf Feltalálók: Tulajdonos: Saikawa Isamu vegyész, Takano Shuntaro vegyész, Joshida Chosaku vegyész, Toyama Chemical Co., Ltd., Tokió, Takashima Okuta vegyész, Toyama-shi, Momonoi Kaishu vegyész, Japán Shinminato-shi, Kuroda Seietsu vegyész, Toyama-shi, Komatsu Miwako vegyész, Fuchu-machi, Nei-gun, Jasuda Takashi vegyész, Kosugi-machi, Imizu-gun, Toyama-ken, Kod a ma Jutaka vegyész, Toyama-shi, Japán Eljárás új 2,3-dio xopiperazin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2,3-dioxopiperazin-származékok előállítására. Ebben a képletben R* hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, R3 halogénatomot vagy észtercsoportot, X oxigén- vagy kénatomot és A szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-, alkenil-, alkadienil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent. A találmány célja olyan I általános képletű vegyületek előállítása, amelyek a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen a klinikai szempontból jelenleg nagyon fontos Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae és Proteus fajok elleni széles spektrumú és hatékony baktériumellenes hatású és a baktériumok által termelt d-Iaktamázzal szemben nagyon ellenálló penicillinek és cefalosporinok előállításában közbenső vegyületekként használhatók. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek mindeddig ismeretlenek. Azt találtuk, hogy a 6-amino-acilamino-penicillánsavaknak vagy a 7-amino-acilamino-cefalosporánsavaknak a találmány szerinti I általános képletű vegyületekkel való reagáltatásával előállított II általános képletű új vegyületeknek és nem toxikus savaddíciós sóiknak a fent említett tulajdonságaik és rendkívül értékes 2 gyógyászati hatásuk van (169 633 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás). A II általános képletben 5 R aminosavcsoportot, CH3 \ \ \ / CH2 10 Z egy C csoportot vagy ! álta/ / \ CH -CH2R« // lános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben, 15 R4 hidrogénatomot, kvaterner ammóniumcsoportot vagy oxigén-, nitrogén- vagy kénatommal, kapcsolódó szerves csoportot jelent, és RJ, X és A a fenti jelentésűek. 20 A II általános képletű vegyületek és nem toxikus sóik kitűnő gyógyászati tulajdonságai a molekulájukban levő [a] általános képletű csoportból erednek - ebben a képletben R2, X és A a fenti jelentésűek-. Ezért az említett csoportot 25 tartalmazó, találmány szerinti I általános képletű ^vegyületek nagyon hasznos közbenső termékek a II általános képletű vegyületek és nem toxikus sóik előállítására. Különösen előnyös az az I általános képletű vegyület, amelynek képletében A etilcso- 30 portot és X oxigénatomot jelent. 172101
