171946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11alfa, 15alfa-tetrahidropiriniloxi-omega-aril-prosztaglandin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTARSA SZABADALMI LEÍRÁS 171946 MAGTAB NÉPKÖZTARSA W Bejelentés napja: 1973. VII. 12. (PI-481) ' Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 13.(271 220) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. W Bejelentés napja: 1973. VII. 12. (PI-481) ' Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 13.(271 220) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. Nemzetközi osztályozás: W Bejelentés napja: 1973. VII. 12. (PI-481) ' Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 13.(271 220) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. C 07 C 177/00 **pßez W Bejelentés napja: 1973. VII. 12. (PI-481) ' Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 13.(271 220) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. Ol TAI H iSZAGOS iALMANY IVATAL W Bejelentés napja: 1973. VII. 12. (PI-481) ' Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. VII. 13.(271 220) Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. Feltalálók: Johnson Michael Ross vegyész, Gales Fény, Hess Hans-Jürgen Ernst vegyész, Schaaf Thomas Ken vegyész, Old Lyme, Búidra Jasjit Singh vegyész, Groton, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Pfizer Inc., New York, N.Y., Amerikai Egyesült Államok Eljárás 11a, 15a-tetrahidropiraniloxi-co-aril-prosztaglandin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a természetben előforduló prosztaglandinoknak megfelelő új prosztaglandinszármazékok intermedierjeként alkalmazható vegyületek előállítására. Az említett új 15-szubsztituált-a;-pentanorprosz- 5 taglandin-származékok előállítását az 1 446 341 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás ismerteti. A prosztaglandinok 20 szénatomos telítetlen zsírsavak, amelyek különböző élettani hatásokkal in rendelkeznek. Az E és A prosztaglandinszármazékok például erőteljes értágító hatással rendelkeznek [Bergström és munkatársai, Acta Physiol. Scand., 64, 332-333. (1965), Life Sei. 6, 449-455. (1967)] és intravénásán adagolva csök- 15 kentik a szisztémás artériás vérnyomást vazodepresszió [Weeks, King. Federation Proc. 23, 327. (1964), Bergström és munkatársai, mint előbb (1965), Carlson és munkatársai, Acta Med. Scand., 183, 423-430. (1968), és Carlson és munkatársai, 20 Acta Physiol. Scand., 75, 161-169. (1969)]. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar a- vagy j3-furil-, a- vagy 0-tienil-, a- vagy 0-naftil-, fenil-, 3,4-dimetoxi-fenil, vagy halogénatommal, fenil-, kisszénatomszámú alkilvagy kisszénatomszámú alkoxicsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, 25 30 n értéke 0—5, azzal a kikötéssel, hogy abban az esetben, ha Ar fenil-, szubsztituált fenil- vagy naftil-csoport, úgy n értéke 0 vagy 1, R hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, THP 2-tetrahidropiranü-csoport, W egy egyszeres vegyértékkötést, vagy egy cisz-helyzetű kettős kötést, míg Z egy egyszeres vegyértékkötést jelent, ha. n értéke 0, vagy egy transz-helyzetű kettős kötést, ha n értéke 1-5, és M oxocsoport vagy /OH csoport. \H Az I általános képletű vegyületek előállítására a találmány szerint úgy járunk el, hogy a) egy II általános képletű vegyületet, ahol Ar, R, n és Z a fentiekben megadott jelentésű, a (C6H s ) 3 P=CH-CH 2 -CH 2 -CH 2 COO® képletű iont tartalmazó oldattal reagáltatunk, amikor olyan I általános képletű vegyületet kapunk, ahol Ar, R, n és Z a fentiekben megadott jelentésű és W egy »"OH cisz-helyzetű kettős kötés, és M ~\„ csoport, majd az így előállított vegyületet kívánt esetben redukálva, olyan I általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol Ar, R, M, n és Z a fentiekben megadott jelentésű és W egy egyszeres vegyértékkötést jelent, vagy 171946
