171718. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikum előállítáásra
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. III. 8. Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság 1975. III. 8. (P 25 10 160.4) Közzététel napja: 1977. X. 28. Megjelent: 1978. X. 31. (BA—3378) 171718 Nemzetközi osztályozás: C 12 D 9/14 C 07 G 11/00 A 61 K 35/74 Feltalálók: dr. Bauer Klaus vegyész, Wuppertal, prof. Frommer Werner mikrobiológus, Wuppertal, dr. Kaufmann Wilfried mikrobiológus, Wuppertal, dr. Metzger Karl Georg mikrobiológus, Wuppertal, dr. Scheer Martin állatorvos, Wuppertal, dr. Schmidt Delf vegyész, Wuppertal, dr. Schröder Theo vegyész, Wuppertal, dr. Schäfer Dietmar biológus, Marburg/Lahn, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer AG., Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új antibiotikum előállítására i A találmány tárgya eljárás új antibiotikum előállítására Actinoplanacea-törzsek felhasználásával. Az új antibiotikum a humán- és állatgyógyászatban gyógyászati hatóanyagként, főleg mikroba-elleni hatóanyagként, valamint az állatgyógyászatban a növekedést és takarmánykihasználást serkentő anyagként alkalmazható. Ismert, hogy mikroba-eredetű antibiotikumok egész sora mikroba-elleni hatással rendelkezik. Az antibiotikumok hatásspektruma egyes esetekben nem teljesen kielégítő, gyakran egyéb hátrányok is jelentkeznek. így a ß-laktam-antibiotikumok penicillin-aciláz hatására gyakran inaktíválódnak, míg a klóramfenikol, tetraciklin és sztreptomicin nemkívánatos mellékhatásokat mutat ([vö.: Walter, Heilmeyer: Antibiotika Fibel, Georg Thieme Verlag, Stuttgart, 3. kiadás, (1969) 248., 278— 280. és 311—319. old.]. Azt találtuk, hogy új antibiotikumot kapunk, ha a CBS 432.74 számú Actinoplanes törzset vagy a CBS 434.74 számú Actinoplanes törzset vagy e két törzset együttesen aerób feltételek mellett asszimilálható szenes nitrogénforrást és ásványi sókat tartalmazó tápközegben tenyésztjük, majd az antibiotikumot a tenyészléből és/vagy a micéliumból vízzel elegyedő szerves oldószerrel végzett extrakció útján elválasztjuk és extrakciós, kicsapásos és/vagy kromatográfiás eljárások segítségével izoláljuk és tisztítjuk. Azt találtuk továbbá, hogy az új antibiotikum erős mikroba-elleni hatással rendelkezik, állatoknál a növekedést gyorsítja, illetve a takarmány kihasználását fokozza. Az új antibiotikumra az alábbi tulajdonságok jellemzők: (1) elemzés és tapasztalati képlet: számított (Cfl9 H 96 0 34 képletre): C 56,40% H 6,54% O 37,05% 10 talált: C 56,19% H 6,54% O 37,25% számított: 40CH3 7,8 talált: OCH, 7,9 15 20 25 30 (elemzés előtt az anyagot nagyvákuumban 100 °C-on 4 napon át szárítottuk). Az összegképlettel kapcsolatban megjegyezzük, hogy az ilyen nagy molekulák esetében az elemzés hibahatára (±0,8%) a pontos összképlet megállapítását nem mindig teszi lehetővé (R. B. Woodward, Angew. Chemie 69, 50—51. old. [1957]). A fenti képlet ezért bizonyos mértékig pontatlan lehet. (2) Olvadáspont Az antibiotikum 142 °C-tól kezdve bomlik, 177 °C-on a bomlás már igen erős. Mintegy 5 °C/perc felfűtési sebesség mellett 196—205 °C-on olvadásfolyamat figyelhető meg. (3) Fajlagos forgatás [a]f?=-6,6° (c = l,0; metanol). 171718 1
