171558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-oxadiazol-származékok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 171558 (m% Bejelentés napja: 1976. IV. 09. (CA-395) Franciaországi elsőbbsége: 1975. IV. 16.(75-11785) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C07D 271/06 ^^^^k. ^-.i - ^^^^^H Bejelentés napja: 1976. IV. 09. (CA-395) Franciaországi elsőbbsége: 1975. IV. 16.(75-11785) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. VIII. 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1976. IV. 09. (CA-395) Franciaországi elsőbbsége: 1975. IV. 16.(75-11785) Közzététel napja: 1977. IX. 28. Megjelent: 1978. VIII. 31. Feltalálók: Buret Jean-Pierre gyógyszerész, Osny, Hercelin Bemard vegyészmérnök, Clermont, Hámon Jean-Francois vegyészmérnök, Saint-Ouen l'Aumone, Balea Trajan állatorvos, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Laboratoires Cassenne, Párizs, Franciaország Eljárás 1,2,4-oxadiazol-származékok és sóik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új oxadiazol-származékok és sóik, valamint az ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható új 5 oxadiazol-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg - ahol R jelentése (i) (V) általános képletű csoport, amelyben m értéke 2, 3 vagy 4, és Rí hidroxil-csoportot, 1-4 szénatomos alkoxi-cso- 10 portot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, ahol Xi jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, és n értéke 1 vagy 2, 15 (ii) (VII) általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése megegyezik Rt jelentésével vagy R 2 (VIII) általános képletű csoportot jelent, ahol n és Rí jelentése a fenti, vagy (iii) (IX) általános képletű csoport, amelyben p 20 értéke 1, 2, 3 vagy 4 és Xi jelentése a fenti. Az 1-4 szénatomos alkoxi-csoportok közül példaként a metoxi-, etoxi- és propoxi-csoportot, az 1-4 szénatomos alkil-csoportok közül pedig példaként a metil-, etil-, propil-, izopropil- és butil-cso- 25 portot említjük meg. Az (I) általános képletű vegyületek - az R helyén -(CH2) m -COOH általános képletű csoportot tartalmazó származékok kivételével- bázikus anyagok, és savakkal, így sósavval, hidrogénbromid- 30 dal, salétromsavval, kénsavval, foszforsawal, ecetsavval, hangyasawal,- benzoesawal, maleinsawal, fumársavval, borostánykősawal, borkősawal, citromsavval, oxálsawal, benzilsawal, glioxilsawal, aszparaginsawal, alkánszulfonsavakkal és arilszulfonsavakkal sókat képezhetnek. Az R helyén -(CH2 ) ra -COOH általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek sayjellegű anyagok, e vegyületek sói közül a fémsókat és a nitrogéntartalmú bázisokkal képezett sókat említjük meg. A fémsók például alkálifémsók, így nátrium-, kálium és lítiumsók, alkáliföldfém-sók, így kalciumsók, vagy egyéb fémsók, így alumínium- vagy magnéziumsók lehetnek. A nitrogéntartalmú bázisokkal képezett sók közül példaként az ammóniumsókat, továbbá az aminokkal, így lizinnel, argininnel vagy trietanolaminnal képezett sókat említjük meg. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok a szánnazékok, amelyekben R (VII) vagy (IX) általános képletű csoportot jelent, és e csoportokban R2, p és Xi jelentése a fenti. Ez utóbbi vegyületek közül különösen előnyösek azok a szánnazékok, amelyekben R (VII) általános képletű csoportot jelent, és e csoportban R2 jelentése a fenti. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek közül különösen az alábbiakat emeljük ki: 171558
