171386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás többgyűrűs piridin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 16. (WI-260) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. XII. 17. (58 307/73) 1974. II. 4. (4 956/74) 1974. III. 27. (13 514/74) Közzététel napja: 1977. VII. 28. Megjelent: 1978. VII. 31. 171386 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 227/06, 215/16, 221/16 f,s-—«^ \ Feltalálók: Curran Adrian Charles Ward vegyész, Newcastle-upon-Tyne, NorthumBerland, Shepherd Robin Gerald vegyész, Maidenhead, Berkshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: John Wyeth and Brother Limited, Taplow, Maidenhead, Berkshire, Nagy-Britannia Eljárás többgyűrűs piridin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás új piridin-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű vegyületeket és azok savaddíciós sóit állítjuk elő - ahol 5 Z jelentése -CONH2 , -CSNH 2 vagy -CN csoport, R1 , R 2 és R 6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, vagy JQ fenil-csoport, vagy R1 és R 2 együtt -CH 2 -(CH 2 ) n -CH 2 - általános képletű alkilén-láncot képezhet, ahol n értéke 1 vagy 2, R7 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy két 15 1-4 szénatomos alkil-csoport. Az olyan I általános képletű vegyületek, ahol Z jelentése —CSNH2 vagy -CN csoport, farmakológiai hatással, nevezetesen fekélygátló és/vagy 20 szekréciógátló hatással rendelkeznek. Az olyan I általános képletű vegyületek, ahol Z jelentése —CONH2 csoport, intermedierek a Z szubsztituensként -CSNH2 vagy -CN csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállításában. 25 Az I általános képletű új amidok, tioamidok, és nitrilek előállítására olyan új eljárást találtunk, amellyel e vegyületek közvetlenül az M szubsztituensként nátrium-, kálium- vagy lítiumatomot vagy -MgHal csoportot tartalmazó II általános 30 képletű vegyületekből állíthatók elő. Ez az eljárás lényegesen egyszerűbb a hasonló típusú vegyületek előállítására ismert, például a 2 352 585 számú NSZK-beli közrebocsátási iratban található eljárásnál» A talámány szerinti eljárással az I általános képletű vegyületeket és azok savaddíciós sóit, amelyek képletében Z jelentése -CONH2 -CSNH 2 vagy -CN csoport, R1 , R 2 és R 6 azonos vagy eltérő szubsztituenseket, éspedig hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, vagy R1 és R 2 együtt egy -CH2 (CH 2 ) n CH 2 - általános képletű csoportot jelent, ahol n jelentése 1 vagy 2, R7 hidrogénatomot vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, oly módon állítjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R1, R 2 , R6 és R 7 jelentése a fenti és M jelentése nátrium-, kálium- vagy lítiumatom vagy egy MgHal általános képletű csoport, mely utóbbiban Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent, egy Rx Si(NCY) 4 _ x általános képletű szililvegyülettel, ahol R jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, vagy 7—12 szénatomos fenilalkil-csoport és Rx e csoportok bármilyen keveréke lehet, míg Y jelentése oxigénatom vagy kénatom és x jelentése nulla, 1, 2 vagy 3, reagáltatunk, és a kapott terméket hidrolizáljuk vagy alkoholizáljuk. így olyan I általános képletű vegyületeket állíthatunk elő, ahol Z jelentése -CSNH2 csoport, illetve -CN csoport. 171386
