171233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikus hatású figaroesav komplex előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. VI. 25. Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok 1975. VI. 27. (590, 994) Közzététel napja: 1977. VII. 28. Megjelent: 1978. VI. 30. (BI—542) 171233 Nemzetközi osztályozás: C 12 D 9/14 Feltalálók: Bradner William T. vegyész, Manlius, Bush James A. vegyész, Fayetteville, ifj. Nettleton Donald E. vegyész, Jordon New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Bristol-Myers Company, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás antibiotikus hatású figaroesa\-komplex előállítására i A találmány tárgya eljárás antibiotikus hatású új komplex antraciklin-származék előállítására és kinyerésére. Közelebbről a találmány tárgya eljárás a figaroesav-komplexnek nevezett, antibiotikus hatású új antraciklin-származék előállítására. A Streptosporangium genusról ismeretes, hogy a Streptosporangium vulgare var. antibioticum var. nov. ATCC 21 906 törzzsel végzett fermentációval antibiotikum-komplex állítható elő (2 424 574 sz. NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat). A találmány értelmében úgy állítjuk elő az új komplexet, hogy egy új Streptosporangium sp. ATCC No. 31129 törzset asszimilálható nitrogén- és szénforrást tartalmazó vizes táptalajban szubmersz, levegőztetett körülmények között addig tenyésztünk, amíg a mikroorganizmus a táptalajban jelentős mennyiségű figaroesav-komplexet nem termelt, majd kívánt esetben a figaroesav-komplexet kinyerjük a táptalajból. A találmány szerinti eljárással előállíthatjuk a figaroesavkomplexként elnevezett antraciklin antibiotikumok rezolválatlan elegyét híg oldat, nyers koncentrátum vagy szilárd anyag alakjában. Az új, C—31,751 Streptosporangium sp. jelzésű Streptosporangium törzset az Indiana állambeli Scelyvilleből származó talajmintából nyertük. A mikroorganizmust az American Type Culture Collection-ban ATCC 31129 számon helyeztük letétbe. A figaroesav-komplex számos Gram pozitív baktérium, így péládul a Staphylococcus aureus és Mycobacterium tuberculosis, valamint számos Protozoon és élesztő gomba, így például a Candida albicans, Histoplasma 5 capsulatum, Trichomonas vaginalis és Trichomonas foetus növekedését gátolja. Ezen túlmenően bakteriofág indukáló tulajdonságokat is mutat, és rágcsálókon gátolja számos nyirok- és kemény tumor-rendszer növekedését, beleértve az alábbiakat: Sarcoma 180, 10 L—1210 lymphaticus leukemia, Walker 256 carcinosarcoma, P—388 lymphaticus leukemia és B—16 melanoma. A figaroesav-komplexet alkalmazhatjuk önmagában vagy egyéb antibakteriális szerekkel kombinálva, hogy megelőzzük a fentiekben említett érzékeny 15 Gram pozitív baktériumok, élesztőgombák és protozoa növekedését vagy csökkentsük azok számát. Jól alkalmazhatjuk lemosó oldatban fertőtlenítési célokra, .például kézmosásra és különböző laboratóriumi, fogorvosi és orvosi készülékek és egyéb szennyezett anyagok fer-20 tőtlenítésére, valamint kimosott ruhák bakteriosztatikus öblítésére. Felhasználhatjuk továbbá a fentiekben említett tumor-rendszerek kezelésére egereken és patkányokon. 25 A C—31,751 jelzésű törzs morfológiai jellemzői az alábbiak. Kevés légmicéliumot képez. A korai növekedési fázisban a spórahordozó csúcsán rövid, tömött és egyenetlenül csavarodó spóralánc jelenik meg, A megcsavarodott spóralánc valódi sporangiurrjmá 30 fejlődik, amely gömbalakú és átmérője 4-—12 jx. A Jegr 171233 1