171171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,5,7,7-tetrametil-furo [3,4-e]triazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1975. IV. 29. (SA—2784) Elsőbbségei: Amerikai Egyesült Államok 1974. V. 1. (465 759), 1974. VIII. 12. (496 578) Közzététel napja: 1977. VI. 28. Megjelent: 1978. VI. 30. 171171 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 491/04 (* •^ Feltaláló: BENNETT Gregory Benjamin vegyész, Mendham, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Sandoz A. G., Basel, Svájc Eljárás 5,5,7,7-tetrametil-furo[3,4-e}triazÍ!i-szárflia^i(ik előállítására i A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új 5,5,7,7-tetrametil-furo[3,4-e]-as-triazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol I X jelentése —N= vagy =N ->-0 csoport, és 5 Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos egyenesláncú alkoxicsoport, amino-csoport, nitro-csoport vagy trifiuormetil-csoport, azzal a feltétellel, hogy 10 (i) ha az Rj és R2 szubsztituensek egyike nitrocsoportot jelent, a másik szubsztituens jelentése csak nitro- és trifluormetil-csoporttól eltérő lehet, (ii) ha az Rj és R2 szubsztituensek egyike terc- 15 -butil- vagy trifluormetil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, a másik szubsztituens jelentése csak terc-butil- vagy trifiuormetil-csoport- 20 tói eltérő lehet, és (iii) ha az Rí és R2 szubsztituensek egyike terc-butil-csoportot jelent, és a másik szubsztituens az előző szubsztituenst hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsoló- 25 dik, a másik szubsztituens csak nitro-csoporttól eltérő csoportot jelenthet. A 2 489 353 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás az (I) általános képletü vegyületekhez szerkezetileg hasonló benzo-as-triazinok előállítását is- 30 merteti. Ezek az ismert vegyületek maláriaellenes hatással rendelkeznek, míg a találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek elaltató és enyhe nyugtató hatást fejtenek ki. Az (I) általános képletü vegyületeket a találmány szerint a következőképpen állíthatjuk elő: a) az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (la) általános képletü vegyületek előállítása esetén — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletü vegyületet — ahol Rj és R2 jelentése a fenti és R3 metil- vagy etil-csoportot jelent — közömbös gáz-atmoszférában (II) képletü vegyülettel reagáltatunk; vagy b) az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (Iaa) általános képletü vegyületek előállítása esetén — ahol Ri jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1^4 szénatomos egyenesláncú alkoxi-csopört vagy amino-csoport, azonban ha Ri a nitro-csoportot hordozó szénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, jelentése csak terc-butil-csoporttól eltérő lehet — valamely (lab) általános képletü vegyületet — ahol Ri jelentése a fenti — nitrálunk; vagy c) az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletü vegyületek előállítása esetén — ahol Rj és R2 jelentése a fenti — valamely (la) általános képletü vegyület — ahol Rj és R2 jelentése a fetíti — N-oxid-csoportját közömbös gáz-atmoszférában redukáljuk. Az (I) általános képletü vegyületeket kívánt esetben 171171 51
