169934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 08. Japáni elsőbbsége: 1972. V. 09.(46038/72) 1972. VII. 03. (66828/72) 1972. VII. 26. (75420/72) 1972. XII. 09. (123674/72) 1972. XII. 14.(125946/72) Közzététel napja: 1976. IX. 28. Megjelent: 1977.X. 31. (SÜ-813) 169934 Nemzetközi osztályozás: C07D 495/04 A-" «*^ Feltalálók: Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashiya-shi, Sato Hiromi vegyésZj Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás új tieno-pirimidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új tieno-pirimidin-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletű tieno-pirimidin-származékok, valamint II és III általános képletű izomerjeik - ahol 5 D rövidszénláncú alkil-csoportot vagy VII általános képletű csoportot jelent, R[ jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy nitrocsoport, 10 R2 hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, vagy R.! és R2 együtt tetrametiléncsoportot alkothat, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R jelentése rövidszénláncú alkil-, (rövidszén- 15 láncú)alkoxi-(rövidszénláncú)alkil- vagy (3-6 szénatomot tartalmazó)cikloalkil-(rövidszénláncú)alkilcsoport.-, továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. 7.0 Az I, II és III általános képletű vegyületekben a „halogénatom" kifejezés alatt mind a négy halogénatomot, így a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot, a „rövidszénláncú alkil-csoport" kifejezés alatt 1-4 25 szénatomot tartalmazó alkil-csoportokat, így a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-és terc-butil-csoportokat, a „rövidszénláncú alkoxi-csoport" kifejezés alatt pedig 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportokat, így metoxi-, etoxi-, 30 n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- és terc-butoxi-csoportot értünk. A szakirodalomban eddig nem ismertetett I, II és III általános képletű tieno-pirimidin-származékok kifejezetten a központi idegrendszerre nyugtató, Tájdalomcsillapító, gyulladásgátló, vírusölő és húgysavhajtó hatásúak, ugyanakkor emlősökkel szemben toxicitásuk alacsony, és kiválóan hasznosíthatók szintetikus gyógyszerek hatóanyagaiként. A találmány értelmében az I általános képletű tieno-pirimidin-származékok előállíthatók, ha valamely IV általános képletű vegyületet - ahol Rt,. R2 , D és R jelentése a fenti, míg W oxigénatomot vagy imino-csoportot jelent - ciánsavval vagy annak valamilyen sójával, vagy karbamiddal vagy a karbaminsav valamilyen reakcióképes észterével reagáltatunk, és kívánt esetben a) egy kapott, az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező Ic általános képletű vegyületet - ahol R!, R2 és R 3 jelentése a fenti -valamely V általános képletű vegyület - ahol R jelentése a fenti - valamilyen reakcióképes észterével reagáltatunk, és a kapott I és/vagy II és/vagy III általános képletű vegyületet - ahol a tetszőleges szubsztituensek jelentése a fenti - elkülönítjük, vagy b) egy kapott, az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező le általános képletű vegyületet -ahol R2, R 3 és Rjelentése a fenti- valamilyen halogénezőszerrel kezelünk, és a kapott, az 169934
