169546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,3-dihidrospiro- izobenzofurán-származékok előállítására
SZABADALMI 169546 MAGYAR ÍPKÖZTARSASÁG LEÍRÁS éáksk. Nemzetközi osztályozás: ÉS» A bejelentés napja: 1974. XII. 11. (HO—1754) C 07 D 491/10 W1 A bejelentés elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1973. XII. 12. (424. 117), 1974. IX. 3. (502. 650) ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI A közzététel napja: 1976. VII. 28. HIVATAL Megjelent: 1977 augusztus ialálók: Szabadalmas: UER Victor John vegyész, Somerville, KOSLEY Raymond Walter Hoechst AG., Frankfurt/Main, yész, Convent, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 1,3-dihidro-spiro-izobenzofurán-származékok előállítására 1 2 L találmány tárgya eljárás új XII általános képletű bsztituált 1,3-dihidro-apiro-izobenzofurán-szármaok ós e vegyületek optikai antipódjainak ós gyószati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak alőállítására — ahol a képletben jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilvagy alkoxi-csoport, trifluormetil-csoport, halogónatom, hidroxil-csoport vagy egy szomszédos R csoporttal együtt metiléndioxi-csoport, jelentése 1-től 3-ig valamely egész szám, jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 4—8 szénatomos cikloalkilalkil-csoport, 3—6 szénatomos alkenil-csoport, —(CH2)*—PhR általános képletű fenil-alkil-csoport — ahol R jelentése a fenti, Ph jelentése fenilén-csoport ós x jelentése valamely egész szám 1-től 4-ig, —(CH2 ) m —CH(PhR) 2 általános képletű difenilalkil-csoport — ahol R, Ph és m jelentése a fenti — —(CH2 ) m —OCHPh 2 általános képletű difenilmetoxi-alkil-csoport — ahol Ph és m jelentése a fenti —, 2—6 szénatomos- alkanoil-csoport, —CO(CH2 )x—PhR általános képletű fenilalkanoil-csoport — ahol R, Ph és x jelentése a fenti —, —COPhR általános képletű benzoil-csoport -ahol R és Ph jelentése a fenti —, —(CH2 ) „— COPhR általános képletű benzoilalkil-csoport ahol R, Ph ós m jelentése a fenti —, —(CH2 ) m— COPhR általános 'képletű benzolilalkü-csoportahol R, Ph és m jelentése a fenti —, —(CH2 ) m — CH(OH)PhR általános képletű fenil-hidroxialkil-csoport — ahol R, Ph és m jelentése a fenti —, 2—6 szónatomos alkoxikarbonil-csoport, feniloxikarbonil-csoport vagy 4—8 szénatomos ciklo-alkilkarbonil-csoport, 5 R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy —PhR» általános képletű fenil-csoport —ahol R, Ph és m jelentése a fenti —, • Y jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilvagy alkoxi-csoport, hidroxil-csoport vagy fenil-10 csoport, n és n' jelentése valamely egész szám 1-től 3-ig — oly módon, hogy a) olyan XII általános képletű vegyületek előállítására — ahol R, Rj, R2, n, n' és m jelentése a fenti és Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport •—, 15 valamely I általános képletű o-halogón-benzoilkloridot — ahol R és m jelentése a fenti és Hal halpgónatomot jelent — valamely alkilezett vagy szubsztituálatlan 2-amino-etanollal reagáltatunk, a kapott II általános képletű o-halogón-N-(2-hidroxi-etil)-benzamidot —• 20 ahol m, R és Hal jelentése a fenti, R3 ós R' s jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport —• dehidratálószerrel kezelve ciklizáljuk, a keletkező III általános képletű oxazolin-származékot — ahol Hal, R, R3, R' 3 és m jelentése a fenti •— magnéziummal 25 kezelve Grignard-reagenssó alakítjuk, majd ezt a Grignard-reagenst valamely IV általános képletű ciklo-aza-alkanon-származókkal — ahol R1; n és n' jelentése a fenti — reagáltatjuk, a kapott V általános képletű hidroxi-(o-oxazolinil-fenil)-ciklo-aza-alkán-30 származékot — ahol R, R1; R 3 , R' 3 , n, n' és m jelen-9546
