169331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169331 iáÉ& Nemzetközi osztályozás: ^^3 Bejelentés napja: 1974. VII. 26. (HO-1701) C07D 243/16 ^pp Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. VII. 27. (383.228) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. VII. 30. Feltalálók: Ning Robert Ye-Fong vegyész, West Caldwell N.J., Schwartz Morton A. biológus, Caldwell N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására Találmányunk benzodiazepin-származékok, közelebbről a 2-helyzetben ciano-, karboxamido- vagy a-(kis szén atomszámú)-alkoxi-a-imino-metil-csoporttal helyettesített új 1 -(kis szénatomszámú)-alkil-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására vonatkozik. Hasonló szerkezetű, a 2-helyzetben ciano-csoportot tartalmazó 2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-származékok a 3 481 921 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletü benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben 15 R jelentése 7-helyzetű halogénatom, Rí jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R3 jelentése ciano- karboxarnido- vagy a-(kis szénatomszámú)-alkoxi-a-imino-rnetil-csoport). A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen -önmagában vagy kombinációkban - egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos telített szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, izobutil-, butil-csoport stb.). A „halogénatom" kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot foglalja magában. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" egyenes- vagy elágazóláncú 1-4 szénatomos szénhidrogénoxi-csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxf-, propoxi-csoport stb.). Az (I) általános képletü vegyületek előnyös cso-5 portját képezik azok a származékok, melyekben R2 jelentése hidrogénatom vagy a fenil-gyűrű o-helyzetében levő halogénatom, azaz az (la) általános képletü vegyületek (mely képletben R jelentése halogénatom és Rí, R2 és R 3 jelentése a fent 10 megadott). Az R helyén levő halogénatom előnyösen klóratom. Amennyiben R2 halogénatomot képvisel, jelentése előnyösen klór- vagy fluoratom. Az Rj helyén levő kis szénatomszámú alkilcsoport előnyösen metil-csoport. Az (I) általános képletü vegyületek előnyös csoportját képezik a R3 helyén ciano-csoportot tartalmazó származékok, azaz az (Ib) általános képletü 20 vegyületek (melyekben R, R, és R2 jelentése a korábbiakban megadott). Az (I) általános képletü vegyületek másik .csoportjában R3 jelentése karboxamido-csoport. E vegyületek az (Ic) általános képletnek felelnek meg 25 (ahol R, R, és R2 az előző jelentésű). Az (I) általános képletü vegyületek további al-csoportjában R3 jelentése a-(kis szénatomszámú)-alkoxi-a-imino-metil-csoport. E vegyületek az (Id) általános képletnek felelnek meg (mely 30 képletben R, R, és R2 az előző jelentésű). 169331 4
