169259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-[omega(4'-(3''-indolil)-piperidinil)- alkil]-benzamidin származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975.1. 23. Franciaországi elsőbbsége: 1974.1.30.(74-03078) Közzététel napja: 1976. V. 28. Megjelent: 1977. VI. 30. (RO-819) 169259 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 401/04 Feltalálók: Derible Pierre Henri vegyészmérnök, Le Perreux, Guillaume Jacques vegyészmérnök, Aulnay-sous-Bois, Dumont Claude gyógyszerész, Nogent-sur-Marne, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Romainville, Franciaország Eljárás új N-/w-[4'-(3"-indoül)-piperidinil]-alkil/-benzamid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új N-/co-[4'-(3"-ihdolil)-piperidinil]-alkil/-benzamid-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletű N-/co-[4'-(3 "-indolil)-piperidinil]-alkil/-benzamid-származékok — ahol 5 R jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, Rí hidrogénatomot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot io tartalmazó alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3, Xi jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, X2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 15 amino- vagy acetamidocsoportot jelent, és Xs jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy aminoszulfonilcsoport —, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az új I 20 általános képletű vegyületek főleg neuroszedatív hatásúak. Az 1—3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportra példaként megemlítjük a metoxi-, etoxi- vagy propoxi-csoportot, az 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoportra pedig a metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoportot. Az I általános képletű vegyületek savaddíciós sói közül példaként megemlíthetjük a hidrogén-klorid-25 30 dal, hidrogén-bromiddal, hidrogén-jodiddal, salétromsavval, kénsawal, foszforsawal, ecetsavval, maleinsawal, fumársawal, borkősawal, borostyánkősavval, citromsawal, oxálsavval, alkánszulfonsavakkal, arilszulfonsavakkal és arilszulfonsavakkal alkotott sókat. Az I általános képletű vegyületek közül kedvező hatásukra tekintettel megemlíthetjük azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyekben Rx, Xj és X3 jelentése hidrogénatom, R, R 2 , n és X 2 jelentése pedig a fenti, valamint ezeknek a vegyületeknek ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóit. Az utóbbi vegyületek közül különösen kedvező hatásukra tekintettel kiemeljük azokat az I általános képletű vegyületeket, amelyekben Rt> Xi és X3 jelentése hidrogénatom, n értéke 2, X 2 hidrogén- vagy fluoratomot jelent, továbbá R2 és R jelentése a fenti, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóikat. Különösen előnyös hatásuk következtében megemlítjük a 4-fluor-N-/ß-[4'-(3"-indolil)-piperidinü]-etil/-benzamidot és savas szukcinátját, valamint a 2 - me t o xi-4 - amino-5-klór-N-/|3-[4'-(3 "-indolil)-piperidinil]-etil/-benzamidot. Az I általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik a találmány értelmében egyrészt úgy állíthatók elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R, Rx és R2 jelentése a fenti -valamely III általános képletű vegyülettel - ahol n 169259
