169200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATÁS., I SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 06. (HO-1601) 169200 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 143/833 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VIII. 07. (P 22 38 870.1) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1977, VI. 30. I eltalálok: dr. Weyer Rudi vegyész, Frankfurt/Main, dr. Aumüller Walter vegyész Kelkheim/Taunus, dr. Hitze! Volker vegyész Lorsbach/Taunus, dr. Schmidt Felix Helmut biokémikus, Mannheim. Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Hoechst AG., Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzolszulfonükarbamidok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű s/ulfonílkarbamidok előállítására, amelyek önmagukban vagy sóik alakjában vércukorcsökkentő tulajdonsággal rendelkeznek és a vércukorszint erős és hosszantartó csökkentésével tűnnek ki. A találmány szerinti eljárással előállítható benzolszulfonil-karbamidokra, illetve hasonló hatást kifejtő vegyületekre vonatkozó ismertetés található a következő szakirodalmi forrásokban: Kurzer, F., Chem. Reviers 50, 1 (1952) Ehrhart Ruschig, Arzneimittel, Verlag Chemie. Weinheim, 1968. Az I általános képletű vegyületben a szubsztituensek jelentése a következő: X szubsztituens adott esetben egy vagy két metilcsoporttal helyettesített kinolil-, piridil-, pirimidii-, benztiazolil- vagy benzoxazolil-csoport, R szubsztituens 1—3 szénatomos alkilcsoport, R1 szubsztituens 3—6 szénatomos alkilcsoport, mindenkor 5-9 szénatomos cikloalkil-, alkilcikloalkil-, cikloalkilalkil-, cikloalkenil- vagy alkilcikloalkenil-csoport, ciklohexenilmetil-, klórciklohexil-, bicikloheptenilmetil-, bicikloheptilmetil-, bicikloheptenil-, bicikloheptil-, triciklo[2,2,l, 02 . 6 ]hept-3-il-, adamantil- vagy benzilcsoport. Az I általános képletű szulfonilkarbamidok előállítására irányuló találmány szerinti eljárás azzal jellemezhető, hogy a) valamely II általános képletű csoporttal a 4-helyzetben helyettesített benzilszulfonil-izocianátokat, karbamidsavésztereket, karbamidsavtioésztereket, -karbamidokat, -szemikarbazidokat vagy .•s -szemikarbazonokat valamely R1 -NH 2 általános képletű aminnal vagy azok sóival reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű szulfonamidot vagy azok sóit R1 -szu'osztituenssel helyettesített ä" izocianátokkal, karbamidsavészterekkel, karbamidsavtioészterekkel, karbamidsavhalogenidekkel vagy karbamidokkal reagáltatunk, vagy c) az 1 általános képletnek megfelelően helyettesített benzolszulfonil-izokarbamidétereket, -tiokari1 * bamidétereket, -parabánsavakat vagy -halogénhangyasavamidinokat hasítunk, vagy d) valamely II általános képletű csoporttal helyettesített benzolszulfonil-tiokarbamidokban a kénatomot oxigénatomra cseréljük ki, vagy 20 e) valamely II általános képletű csoporttal megfelelően helyettesített benzolszulfonil-karbodiimidekre vizet addicionáltatunk, vagy f) az I általános képletnek megfelelően helyettesített benzolszulfinil- vagy -szulfenilkarbamidokat 25 oxidálunk, vagy g) valamely IV általános képletű benzolszulfonilkarbamidot "egy V általános képletű vegyület reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy h) az I általános képletnek megfelelően helyet-30 tesített benzolszulfonilhalogenidokat R'-szubszti-169200
