169134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált fenil- és fenilalkilamidok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI. 14. (SchE-416) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. XI. 15.(198 974) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1978.1.31. 169134 Nemzetközi osztályozás: C07C 103/375, 103/737 /: i :SEE Feltalálók: Faro Hans-Peter vegyész, Grafing/München, Német Szövetségi Köztársaság, Symchowicz Samson vegyész, Livingston, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Scherico Ltd., Luzern, Svájc Eljárás új szubsztituált fenil- és fenilalkilamidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált fenil- és fenilalkilamidok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Ebben a képletben 5 R 2-10 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot jelent, és ha R 2-10 szénatomos alkü-csoportot képvisel, akkor a) n értéke 0 vagy 1, és X és Y hidroxilcsoportokat jelentenek, vagy 10 0) n értéke 2, és X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy trifluormetilvagy hidroxil-csoportot jelentenek azzal a fenntartással, hogy X és Y közül az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és ha X hid- 15 rogénatomot jelent, akkor Y hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű, és ha R 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot képvisel, akkor «)n értéke 0, és X és Y hidroxilcsoportokat 20 jelentenek, vagy )3)n értéke 1 vagy 2, és X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy trifluormetil- vagy hidroxilcsoportot jelentenek • azzal a fenntartással, hogy ha n értéke 1, 25 akkor X és Y közül legalább az egyik hidrogéntől eltérő jelentésű, vagy y) ha R adamantilcsoportot jelent, akkor n értéke 0, í vagy 2, és X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy 30 trifluormetil- vagy hidroxilcsoportot jelentenek, azzal a fenntartással, hogy ha n értéke 0, akkor X és Y közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű. A találmány szerinti eljárással az I általános képletű vegyületeket a következőképpen állítjuk elő: a) Egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben X, Y és n a már megadott jelentésük, és Z hidrogénatomot vagy, feltéve, hogy R jelentése az előállítani kívánt termékben 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoport, —COR' általános képletű csoportot jelent, ahol R' jelentése azonos R tárgyi korbeli jelentésével, kivéve R jelentését az előállítani kívánt termékben, egy RCOOH általános képletű savval — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű - vagy annak reakcióképes származékával, előnyösen anhidridjével vagy savhalogenidjével, vagy egy trifenilaceiloxifoszfóniumhalogenid-származékával acilezünk. Olyan I általános képletű amidok előállítására^ amelyek képletében X és Y hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, egy olyan megfelelő III általános képletű amint, amelynek képletében Z hidrogénatomot jelent, egy IV általános képletű sav - ebben a képletben R a fenti jelentésű — reakcióképes származékával acilezünk. Alkalmas reakcióképes 169134