169033. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminoindán származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 169033 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Bejelentés napja: 1974. II. 04 (CI-1439) Bejelentés napja: 1974. II. 04 (CI-1439) Nemzetközi osztályozás: ISP Bejelentés napja: 1974. II. 04 (CI-1439) C07C 103/50, C07D 295/10 ^^ Nagy-Britannia-beli elsőbbsége: 1973. II. 05. (05631/73), 1973. III. 02. (10302/73) '-"-•'- -f^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1977 V. 31. Feltalálók: Vanhoof Pierre vegyész, Clarebout Pierre vegyész, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: A. Christiaens Société Anonyme, Brüsszel, Belgium Eljárás 2-aminoindán-származékok előállítására. 1 A találmány tárgya eljárás új 2-aminoindán-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására. Az új 2-aminoindán-származékok az I általános képlettel jellemezhetők, ahol jelentése -CH2 --CH-csoport, I CH, -CH2 -CH 2 - vagy Rí R jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szén- 10 atomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, jelentése 1 -3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, vagy Rí és R2 jelentése a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5-6 tagú heterociklusos gyűrű, 15 amely adott esetben további nitrogénatomot tartalmaz. Az új vegyületek kedvező gyógyászati hatással rendelkeznek. A gyógyászati készítményeket ismert 20 hordozó- és vivőanyagokkal készítjük el. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti I általános képletű vegyületek a szívarritmia kezelésére eredményesen alkalmazhatók. A találmány tárgyához tartoznak a gyógyászati készítmények, amelyek legalább egy I általános képletű hatóanyagot és gyógyászatilag elfogadható hordozó- és vivőanyagokat tartalmaznak, előállítására irányuló eljárások is. 25 30 Meglepő módon azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek kedvező eredménnyel alkalmazhatók a szívarritmia kezelésére. A vegyületeket eredményesen lehet alkalmazni az idő előtti szívösszehúzódások, a ventrikuláris vagy a szupraventrikuláris tachikardia esetében, vagy koronáriás megbetegedéseknél, a digitális hatására fellépő szívarritmia, valamint fibrilláció kezelésére. Ismeretes, (Koch-Weser: J.Arch. Int. Med. 129, 763/1972) hogy a jelenleg ismert antiarritmiás szerek nem bizonyultak megfelelőnek a ventrikuláris eredetű tachikardia és fibrilláció profilaktikus kezelésére. Az ismert antiarritmiás szerek orális hatása /például prokainamid, (5-amino-N-(2-dietilaminoetil)-benzamid] vagy lidokain (cj-dietilamino-2,6-dimetilacetanilid) esetében/ vagy túlságosan rövid, ami azt jelenti, hogy a gyógyszert éjjel és nappal több alkalommal kell beadni (például a prokainamid esetében), vagy túlságosan kicsi, (például a lidokain esetében) és így nincs kellő gyakorlati jelentősége, vagy a gyógyászati hatás kellemetlen mellékhatásokkal jár együtt, például a prokainamid esetében vérnyomásnövekedés, hirtelen exitus, túlérzékenység vagy fehérvérsejthiány léphet fel. Az I általános képletű vegyületek orálisan is hatásosak, de parenterálisan is adhatók. Hatásuk tartós, és a szívizom funkcióját nem befolyásolják. Nem ismerünk jelenleg olyan antiarritmiás szert, amely a szívizom funkciókat ne befolyásolná. 169033
