169012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(oxo-alkil)- 1,3-dialkil-xantin-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975.1. 21. (WU-17) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1974.1. 22. (P 24 02 908.1) Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. V. 31. 169012 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 473/06 Feltalálók: dr. Brenner Günther vegyész, Erkhart-Unterbach, dr. Göring Joachim vegyész, Khan Eskendar Ali vegyész, dr. Rohte Oskar vegyész, dr. Tauscher Manfred vegyész, Gronau|Leine, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Johann A. Wülfing cég, Neuss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 7-(oxo-alkil)-l,3-dialkil-xantin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű 7-(oxo-alkil)-l ,3-dialkil-xantin-származékok előállítására - ahol a képletben R, és R2 jelentése azonos vagy különböző egyenes 5 vagy elágazó 3—6 szénatomos alkil-csoport, előnyösen n-butil — és/vagy izopropil-csoport. A jelentése 1 -4 szénatomos, adott esetben egy metil-csoporttal helyettesített alkilén- 10 -csoport — oly módon, hogy a) valamely II általános képletű 1,3-dialkil-xantin-származék alkálifémsóját — ahol Rí és R2 jelen- 15 tése a fenti - emelt hőmérsékleten, előnyösen 40—80 C°-on és adott esetben valamely oldószer jelenlétében valamely IV általános képletű oxo-alkil-halogeniddel -ahol A jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, előnyösen bróm- vagy klór- 20 atom — reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Rj és R2 jelentése a megadott és A jelentése etilén — vagy izopropilén-csoport, vala- 25 mely II általános képletű 1,3-dialkil-xantin-származékot - ahol R, és R2 jelentése a fenti - emelt hőmérsékleten, előnyösen 40—80 C°-on és adott esetben valamely oldószer jelenlétében lúgos közegben valamely III általános képletű -etilén- vagy 30 izopropilén-metil-keton-származékkal -ahol R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport — reagáltatunk. A találmány szerinti vegyületeknek vázizomzat vérellátását növelő hatásuk van, csekély a toxicitásuk és érszűkítő és antiaritmiás hatásuk is van. Az 1 233 405 számú NSZK-beli közzétételi irat ismerteti a 7-(oxo-alkil)-l ,3-dimetil-xantin-származékok előállítását E vegyületekről azt írják, hogy erős ártágító hatásúak és a toxicitásuk alacsony. Az 1 233 405 számú NSZK-beli közzétételi iratban ismertetett vegyületekben Rj és R2 kötelezően metil-csoport, és csakis metil-csoport. A találmány szerinti vegyületekben R, és R2 jelentése 3—6 szénatomos egyenes vagy elágazott alkil-csoport, előnyösen n-butil- vagy izopropil-csoport. Igen meglepő, hogy e szubsztituensek szénatomának a növelésével teljesen megváltozik a farmakológiai hatás, nevezetesen értágító hatás helyett a vázizomzat véreüátást növelő, valamint érszűkítő és antiaritmiás hatás lép fel. A 325 292 számú svájci szabadalmi leírás kiindulási anyagként kizárólag az 1,3-dietil-7-acetonil-xantint ismerteti, szakember számára reprodukálható módon, azaz olyan I általános képletű vegyületet, amelyben R, és R2 jelentése etil-csoport. A találmány szerinti vegyületekben e szubsztituensek szénatomszáma nagyobb. 169012
