168819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N(6)-(biciklo-alkil- vagy -alkenil(2)-adenozin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV. 10. (ME-1485) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1971. IV. 10. (P 21 17 577),1972. II. 03. (P 22 05 002)| Közzététel napja: 1976.1. 28. Megjelent: 1977. II. 28. 168819 Nemzetközi osztályozás: C 07 H 19/16 Feltalálók: Dr. Pohlke Rolf vegyész, dr. Jonas Rochus vegyész, dr. Mehrhof Werner vegyész, dr. Schliep Hans-Jochen zoológus, dr. Becker Karl Heinz állatorvos, dr. Nowak Herbert vegyész, dr. Simane Zdenek vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N(6)-(biciklo-alkil- vagy -alkenil-2)-adenozin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű N(6)-(biciklo-alkil- vagy alkenil-2)-adenozin-származékok és e vegyületek optikai izomerjeinek az előállítására — ahol a képletben A jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, aminodimetilamino- vagy hidrazino-csoport, R1 jelentése hidroximetil-, metil-, etil-, ciklo-pentil-, ciklohexil-, furil-, tienil-csoport vagy valamely, adott esetben metoxi-csoporttal 1—3-szorosan, hidroxil-csoporttal 1-2-szeresen, klóratommal, metiínitro-, amino- vagy metiléndioxi-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenil-csoport, Y jelentése metilén-, etilén- vagy n-propilén-csoport, Z jelentése vegyértékvonal vagy metilén-csoport, a pontozott vonal jelentése a megfelelő helyen adott esetben levő kettős kötés, ha A jelentése hidrogénatom, R1 jelentése fenil-csoport, Y jelentése metilén-csoport és Z jelentése vegyértékvonal -, oly módon, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol 10 X jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy egy —SR 6 általános képletű csoport, melyben R6 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport, fenil- vagy benzil-csoport, A jelentése a fenti — valamely III általános képletű aminnal, vagy e vegyületek optikai izomerjével — ahol R1 , Y, Z és a pontozott vonal jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely V általános képletű adenozin-származékot — ahol 15 R 1 , Y, Z, A és a pontozott vonal jelentése a fenti és An® jelentése valamely anion egy ekvivalensnyi mennyisége — alkalikus szerrel kezelünk, vagy 20 c) valamely egyébként az I általános képletnek megfelelő vegyületet, amely azonban hidrogénatomok helyett szolvolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítható csoportot tartalmaz, a többi szubsztituens jelentése a fenti, valamely szolvo-25 litikus vagy hidrogenolitikus úton ható szerrel kezelünk, és/vagy a bármely eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű vegyületet adott esetben valamely N általános képletű nukleofil szerrel — ahol Me 30 jelentése hidrogénatom, valamely alkálifém-, alkáli-168819
