168752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 9,10-dihidro-9,10- etano-antracén új aminszármazékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 16. Bejelentés elsőbbsége: Svájc: 1973. IV. 17. (5500/73.) Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. X. 31. (Cl—1471) 168752 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 93/06 Feltaláló: dr. Ilvespää Atso vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc Eljárás a 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén új aminszármazékai előállítására i A találmány tárgya eljárás a 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén I általános képletű új aminszármazékai — ahol RÍ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — és ezek savaddíciós sói előállítására. Rövidszénláncú alkilcsoportok mindenekelőtt a legfeljebb 7 szénatomos csoportok, így a metil-, etil-, izovagy n-propilcsoportok, az egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolódó butil-, pentil-, hexil- vagy heptilcsoportok. 10 Az új vegyületek értékes gyógyászati hatásokkal, elsősorban központi idegrendszert nyugtató hatással rendelkeznek, ahogy ez a hatás a Pargylin-rezerpin antagonizmus meghatározásánál egéren 1—10 mg/kg i.p. adagolás esetében megmutatkozik. Az új vegyületek továbbá narkózisfokozó hatásúak, például a rövid narkotikus hatást biztosító 2-metoxi-4--alliIfenoxi-ecetsav-N,N-dietilamid hatásidejét jelentősen meghosszabbítják, ahogy ez 40 mg/kg adagolás esetén egéren kimutatható. A találmányunk szerinti új vegyületek farmakológia hatásait az alábbi táblázat szemlélteti. Az alábbi példa szerinti vegyület A narkózis növelése mg/kg Tájékozódási motilitás gátlása DEB0 mg/kg A Pargylinrezerpin hiperaktivitás gátlása mg/kg Toxicitás (egereknél) LD5 „ mg/kg 2. (sósavas só) 5. (sósavas só) 6. (sósavas só) 7. (sósavas só) 10 i.p. 100 p.o. 100 p.o. 30 i.p. 20 i.p. 34 i.p. 23 i.p. 1,2 i.p. 30 i.p. 150 i.p. 65 i.p. 1000 p.o. 1000 p.o. így az új vegyületek izgalomgátló szerként alkalmazhatók, ezenkívül más hasznos anyagok, így különösen gyógyszerészetileg hatásos vegyületek előállításánál értékes közbenső termékekként alkalmazhatók. 25 Az 1 332 550 sz. francia szabadalmi leírás ismerteti a 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén bizonyos aminszármazékait, amelyek központi idegrendszert nyugtató hatással (meszkalinnal szembeni antagonizmussal) rendelkeznek és gátolják a spinalis reflexek átvitelét. 30 Az új vegyületeket a találmány szerinti eljárással úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű aminnal — ahol Rx és R 2 jelentése a fenti — reagáltatunk. A reakciót szokásos módon végezzük, valamely oldószer jelenlétében és a reakciókeverék forráspontján. Oldószerként pl. rövidszénláncú alkoholok, így etanol jön számításba. A kiindulóanyagoktól függően a végtermékeket szabad alakban vagy ugyancsak a találmány körébe tar-168752 1
