168665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzoilaktrilanilidek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XI. 8. Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1973. XI. 15. (416,134) Közzététel napja: 1973. I. 28. (ME—1795) Megjelent: 1977. VI. 30. 168665 Nemzetközi osztályozás: CO 7 C 103/60 Feltalálók: Kulsa Peter vegyész, Plainfield, Hoff Dale Richard vegyész, Basking Ridge, Mrozik Helmut Hugo vegyész, Matawan, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc. Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített benzoilakril-anilidek előállítására i A találmány tárgya eljárás új, helyettesített benzoil-akril-anilidek előállítására; ezek az új vegyületek eredményesen alkalmazhatók a házi szárnyasok coccidiosis megbetegedésének megelőzésére és gyógykezelésére. A coccidiosis a házi szárnyasok közönséges és igen elterjedt megbetegedése, amelyet az Eimeria protozoa élősdiek különböző fajtái, így az Eimeria tenella, Eimeria necatrix, Eimeria acervulina, Eimeria maxima, Eimeria hagani és Eimeria brunetti okoznak. Az Eimeria tenella a csirkék súlyos és gyakran az állat elhullására vezető vakbél-fertőzésének okozója; ez a vakbél-fertőzés súlyos és kiterjedt hemorrhagiával, vérnek a vakbélben való felgyülemlésével és vérnek az ürülékben való megjelenésével jár. Az Eimeria necatrix a csirkék vékonybelét támadja meg és a bél-coccidiosis néven ismert megbetegedést okozza. Rokon Eimeria-fajok, mint az Eimeria meleagridis és Eimeria adenoides okozzák a pulykák coccidiosis megbetegedését. Ezek a megbetegedések, ha nem kezelik őket megfelelően, az állatok súly veszteségét, csökkent takarmány-hasznosítását és nagyfokú mortalitását okozzák. Ezért gazdasági szempontból is igen fontos e betegség megfelelő gyógykezelési lehetőségének biztosítása, hogy ezáltal elkerüljük az élelmezés, elsősorban fehérje-ellátás szempontjából fontos csirketenyésztés súlyos veszteségeit. A találmány tárgya tehát elsősorban olyan új vegyületek előállítása, amelyek eredményesen alkalmazhatók a coccidiosis gyógykezelésére. A találmány körébe tartozik az ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítása is. 10 15 20 25 30 Különösen jó hatást mutatnak ezek a vegyületek, illetőleg az azokat hatóanyagként tartalmazó készítmények az Eimeria tenella által okozott megbetegedések gyógykezelésére. A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő és a coccidiosis megelőzése és gyógykezelése terén igen hatásos helyettesített benzoil-akril-anilideket állítjuk elő — e képletben A egy (a) vagy (b) általános képletű csoportot és ezekben Rx, R 2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, rövidszénláncú alkil-tio-, rövidszénláncú alkil-szulfonil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkanoil-amino- vagy trifiuormetil-csoportot képvisel, mimellett az Rx, R 2 és R 3 helyettesítők közül legalább egy a nitrocsoporttól különböző helyettesítőt képvisel; X halogénatom, n = 1, 2 vagy 3, m = valamely egész szám 1 és 5 között, B egy (c), (d) vagy (e) általános képletű csoportot és ezekben Y halogénatomot, R4 ciano-, nitro-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, trifluormetil-, vagy hidroxilcsoportot, vagy pedig halogénatomot, R5 és R 6 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trifiuormetil-csoportot vagy halogénatomot, 168665 1
