168494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-alkil-3-(5-nitro-2-furil)-1H-pirazolo (3,4-d) pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IV.27. (CI-122?) Elsőbbsége: Nagy-Britannia 1971. IV.27. (11492/71) 1972.11.02.(4786/72) 1972.111.03. (10021/72 és 10022/72) Közzététel napja: 1975.XII.29. Megjelent: 1979.VI.15. 168494 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04 Feltaláló(k): Howarth Graham Alton, vegyész, Knutsford, Cheshire, Gainer James, vegyész, Tyldesley, Lancashire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc Eljárás új l-alkil-3-(5-nitro-2-furil)-lH-pirazolo [3,4-d] pirimidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű l-alkil-3-(5-nitro-2-furil)- 1H- pirazolo[3,4d]pirimidin-származékok - ahol Rí jelentése valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—3 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, valamely 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos hidroxialkfl-, legfeljebb 3 szénatomos alkerifl-, legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoport vagy hidroxil-csoport és R4 jelentése megegyezik R3 jelentésével, ä hidroxilcsoport kivétel ével, vagy R3 és R 4 jelentése együtt egy 4—6 szénatomos polimetilénlánc, amely adott esetben oxigénatommal lehet megszakítva —, ezek 5-N-oxidjai és/vagy savaddiciós sói előálítására. Az Rí, R2 , R 3 és R 4 helyettesítők meghatározásában az alku-, alkoxi-, hidroxialkil- és alkoxialkilcsoportok jelentése a következő: Az RÍ -R4 mint alkilcsoport például a metil-, etil-, n-propü- vagy izopropilcsoport; az R3 , illetve az R 4 mint hidroxialkilcsoport például a hidroximetil-, hidroxietil-, hidroxi-n-propÜ-vagy hidroxiizopropil-csoport; az R3 és R 4 mint alkenilcsoport például a vinil-, allil- vagy krotonilcsoport, és az alkoxialkilcsoport, például a metoximetil-, metoxietil-, metoxi-n-propil-. 10 15 20 25 30 metoxiizopropil-, etoximetil-, etoxietil-, etoxi-n-pro pil-, etoxiizopropil-, n-propoximetil-, n-propoxietiln-propoxi-n-propil-, n-propoxiizopropil-, izopropoxi metil-, izopropoxi-etil-, izopropoxi-n-propj- vagy izo propoxiizopropil-csoport: az R3 és R 4 helyettesítők, melyek együtt 4—6 szénatomszámú polimetilén-láncot jelentenek és amelyek adott esetben oxigénatommal lehetnek megszakítva, a szomszédos nitrogénatommal, mint N—R3 —R4 csoporttal pirrolidin-, morfolin-, piperidin- vagy azepin-csoportot képezhetnek. A savaddiciós sóik, melyek például a szabad vegyületek tisztítására, mint közbenső termékek (például a szabad vegyület sóvá alakítva, a sót elkülönítve és a sóból a szabad vegyületet felszabadítva), vagy amelyek azonosítási célokra (például pücrátok) alkalmazhatók, elsősorban a gyógyászatílag alkalmazható savaddiciós sók. Ilyenek például a szervetlen savak, mint a hidrogénklorid, hidrogénbromid, kénsav, foszforsav, saalétromsav vagy perklórsav: vagy a szerves savak, mint az alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás', aralifás, heterociklikus vagy heterociklikus alifás karbonsavakvagy szulfonsavak, például a hangyasav, ecetsav, propionsav, borostyánkősav, glikolsav, tejsav, almasav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, maleinsav, hidroximaleinsav, piroszőlősav, fenilecetsav, benzoesav, 4-aminobenzoesav, antranilsav, 4-hidroxibenzoesav, szalicilsav, 4-aminoszalicilsav, embonsav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, 2-hidroxietánszulfonsav, etilénszulfonsav, halogénbezolszulfonsav, toluolszulfonsav, naftalinszulfonsav, szulfanilsav vagy N-ciklohexilszulfaminsav. Az előbbi savak sói a szoká-168494
