168129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(halogén-4-bifenilil) -vajsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 15. (TO-924) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbségei: 1972. VIII. 17. (P 22 40 441.7), 1972. XII18. (P 2261 912.1), 1973.1.5. (P 23 00 402.6) 1973.11.28. (P 23 09 914.1), 1973. V. 3. (P 23 22 195.6). Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1977. II. 28. 168129 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/52 C 07 c 103/76 C 07 c 69/76 Feltalálók: • Dr. ENGEL Wolfhard vegyész, Dr. TEUFEL Helmut vegyész, Dr. SEEGER Ernst vegyész, Dr. NICKL Josef vegyész, Dr. ENGELHARDT Günther orvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3-{halogén-4-bifenilü)-vajsav-.származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 3-(halogén4-bifenilil)-vajsav-származékok és ha az I általános képletben B hidroxilcsoportot képvisel, szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. Az I általános képletben Rj halogénatomot és B hidroxilcsoportot vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportot vagy egy -N<Tj/ általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben R3 hidrogénatomot vagy karboximetil-csoportot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben hidroxil- vagy metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot'és R4 hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent-. A leírás további részeiben Rt jelentése mindig halogénatom. A találmány szerint az I általános képletű új vegyületeket a következő eljárásokkal állíthatjuk elő: a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B hidroxilcsoportot jelent, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben X hidroxilcsoportot vagy hologénatomot vagy acil-oxi-csoportot jelent — 1,1-dihalogénetilénnel, előnyösen 1,1-diklóretilénnel célszerűen bór-tri-fluoridot tartalmazó kénsavban reagáltatunk, majd a keletkező közbülső terméket víz hozzáadásával hidrolizáljuk. b) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B a fenti jelentésű, egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben B a iS Cp3 CH* fenti jelentésű, és A -C=CH- vagy -C-CH2 csoportot jelent — redukálunk. A redukciót például katalitikusan aktivált hidro-10 génnel végezhetjük. Katalizátorként például nemesfém-oxidokat, mint a platina-oxid vagy Raney-fémkatalizátorokat, mint a Raney-nikkel használhatunk. A redukciót oldószerben, például egy karbinolban, mint a metanol vagy etanol, 0 és 100 Cc között és 15 1-100 att., előnyösen 2-10 att. hidrogéngáz nyomáson végezzük. A redukciót úgy is végezhetjük, hogy a nevezett vegyületet hidrogén-jodiddal,, adott esetben poláris oldószer, például jégecet jelenlétében magasabb 20 hőmérsékleten reagáltatjuk. Ebben az esetben olyan I általános képletű vegyületeket kapunk, amelyek képletében B hidroxilcsoportot jelent. A redukciót naszcens hidrogénnel is végrehajthatjuk, például magnézium és egy karbinol, mint a 25 metanol reakciója során felszabaduló hidrogénnel. c) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében B hidroxilcsoportot vagy 1 -6 !•„ szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy Illa álta|30 lános képletű vegyületet — ebben a képletben A' 168129 1
