168088. lajstromszámú szabadalom • Új tiazolo-triazolil-foszfono-tioátokat tartalmazó inszekticid kompozíciók és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 7. (NI-175) Japán elsőbbsége: 1973. IV. 7. (39 714/1973) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. 168088 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/20 A 07 f 9/40 A 07 d 105/02 Feltalálók: ASADA Mitsuo mérnök, ANDO Meiki mérnök, MATSUDA Michihiko mérnök, YAMADA Tomio mérnök, WATANABE Hitoshi mérnök, KANO Saburo mérnök, NOMURA Osami mérnök, Kanagawa-ken, Japán Tulajdonos: Nippon Soda Company Limited, Tokyo, Japán, Uj tiazolo-triazolil-foszfono-tioátokat tartalmazó inszekticid kompozíciók és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új tiozalo-triazolil-foszfono-tioátok előállítására. A találmány továbbá az új vegyületeket tartalmazó inszekticid és akaricid kompozíciókra vonatkozik. 5 Eddig már igen sokféle szerves foszfát-típusú inszekticid hatóanyagot alkalmaztak rovar-kártevők irtására. E szintetikus inszekticid és akaricid hatóanyagok egy része azonban emberre, melegvérűekre és halakra nagymértékű akut toxikus hatást fejt ki, és a 10 kezelt növényekben és élelmiszerfélékben hosszú ideig megtartja maradék toxicitását. A leveleken élősködő atkák a növények — elsősorban a gyümölcsfák — legelterjedtebb kártevői. 15 Rendkívül ritka az olyan haszonnövény vagy termésterület, amelyen atkák nem élősködnek. Az atkák károsító hatása igen nagy, és évente egyre növekvő összeget fordítanak az atkakárok megelőzésére vagy kezelésére. Gyakoriak az olyan rovarok és atkák is, 20 amelyekben az eddig alkalmazott inszekticid és akaricid hatóanyagokkal szemben ellenállóképesség fejlődött ki. Minthogy a rovar- és atkairtás elsőrendű fontosságú feladattá vált, igen nagy szükség van új és hatásos inszekticid és akaricid anyagok kifejlesztésére. 25 Azt találtuk, hogy bizonyos új tiazolo-triazolilfoszfono-tioátok az egészségügyi szempontból káros rovarokkal, növényi rovarkártevőkkel és növényeken élősködő atkákkal szemben fokozott inszekticid és akricid hatást fejtenek ki. 30 Ezek az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg - ahol R jelentése 2-6 szénatomos alkilcsoport, Rt és R 2 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése halogénatom. Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös sajátsága, hogy rendkívül kevéssé fitotoxikusak, azaz az élő növényzetet nem károsítják, ugyanakkor emlősökkel és halakkal szemben mutatott toxicitásuk igen kis érték. Ismeretes, hogy a 6-os helyzetben helyettesítetlen 0,0 -dialkil-2- tiazolo[3,2-b]-s-triazolil-tiono-foszfátok jó inszekticid és akaricid hatással rendelkeznek (30 192/1971 sz. közzétett japán szabadalmi bejelentés). Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű új, a 6-os helyzetben szubsztituált tiazolo-triazolil foszfono-tioátok igen erős inszekticid és akaricid hatással rendelkeznek, ugyanakkor fitotoxicitásuk és emlősökkel és halakkal szemben mutatott toxicitásuk rendkívül kis érték. így például a 30 192/1971. sz. közzétett japán szabadalmi bejelentésben ismertetett 0,0-dietil-2-(5-metil tiazolo- [3,2-b]-s-triazolil) tionofoszfátok egéren orális adagolás esetén meghatározott akut toxicitása LDso = 33-50 mg/kg, míg a találmány szerint előállított 0,0-dietil-2<5-etil-6-bróm-tiazolo[3,2-b] -striazolil)-tionofoszfát esetén ez az érték 280 mg/kg. Ennek megfelelően az utóbbi vegyület igen biztonságosan alkalmazható. 168088 1
