167934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG #^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 15. (MA-2242) Nagy-britanniai elsőbbségei: 1970. VI. 16.(29529/70); 1970. VI. 22.(30244/70); 1970. VI. 26. (31209/70); 1970. X. 21. (50060/70); 1970. XII. 11. (59111/70); 1971.111.25.(7850/71). Közzététel napja: 19-75. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. 197934 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 15/02 C 07 c 157/08, 12 A 01 n 9/00 Feltalálók: BERG Samuel Sidney vegyész, Ilford; EICHLER David Anthony vegyész, Loughton; JENKINS David Conwil vegyész, Romford; LUCAS Joshua Michael Stuart vegyész, High Oncar, MARTIN George Christopher James vegyész, Brentwood, PARNELL Edgar William vegyész, Hornchurch, PHILLIPSON Ronald Frederick vegyész, Brentwood, THOMPSON Garth Molesdale vegyész, Upminster, Essex, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited, Dagenham, Essex, Nagy-Britannia Eljárás benzolszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a III általános képletű új benzolszármazékok és az Y helyén primer aminocsoportot tartalmazók farmakológiailag elfogadható savaddíciós sói előállítására. Ebben a képletben R5 -NH-CS-NH-COOR 7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsopoxttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot vagy 2-4 szénatomos alkinilcsoportot képvisel, R6 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-, adott esetben 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1 vagy 2 szénatomos alkanoilamino-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonilamino-, acetil-, benzoil- vagy CH3 S0 2 N(CH 3 )képletű csoportot jelent, és Y - NH - CS - NH - COOCH3 vagy - NH - CS -NH - C00C2H S képletű csoportot, nitrocsoportot vagy -NHR10 általános képletű csoportot jelent, ahol R10 jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy 2 szénatomos alkanoil-, 4—7 szénatomos cikloalkilkarbonil-, 2—4 szénatomos alkoxikarbonil- vagy -COA'Z7 általános képletű csoport, ahol A1 metil-, etil- vagy etiléncsoportot és Z l karboxilcsoportot vagy IV vagy V általános képletű csoportot jelent, ^R11 + - R12 -N~- R12 X 2 IV -N V NR 13 xR 13 ahol R11 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R12 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-(l—2 szénatomos)alkilcsoportot, R13 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, de R11 , R 12 és 5 R13 közül legfeljebb az egyik lehet hidrogénatom, vagy R12 és R 13 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy hattagú gyűrűt alkotnak, amelyek gyűrűjében egy vagy két további hetareatomként 10 oxigén- vagy nitrogénatom lehet, és adott esetben metilcsoporttal lehet szubsztituálva, és X 2- farmakológiailag elfogadható aniont jelent, azzal a korlátozással, hogy (1) ha Rs olyan -NH-CS-NH-COOR7 általános képletű csoportot 15 jelent, amelynek képletében R7 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituált 2 vagy 3 szénatomos alkilcsoportot és Y -NH-CS-NH-COOCH3 vagy -NH-CS-NH-COOC2 H 5 képletű csoportot jelent, 20 akkor R6 a fenti jelentésű hidrogén- vagy halogénatom vagy metilcsoport kivételével, vagy (2) ha R5 -NH-CS-NH-COOR7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és Y olyan -NHR10 általános képletű csoportot 25 jelent, amelynek képletében R10 hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkanoil-, ciklopropilkarbonil- vagy 2 vagy 3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent, akkor R6 a fenti jelentésű hidrogénatom vagy klóratom vagy metilcsoport kivételével, vagy (3) 30 ha Rs olyan -NH-CS-NH-COOR 7 általános kép-167934 1
