167887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fiziológiai hűtőhatású készítmény előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IV. 17. Bejelentés elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1972. IV. 18. (17914/72) 1972. IV. 18.(17916/72) Közzététel napja: 1975. VII. 28. (WI—232) Megjelent: 1977. IV. 30. 167887 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 7/00 C 07 c 103/10,19 Feltalálók: David George, Rowsell vegyész, Staines, David John, Spring vegyész, Datchet, John Malcolm, Gascoyne vegyész Southall, Roger, Hems vegyész, Maidenhead, Nagy-Britannia Tulajdonos: Wilkinson Sword Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás fiziológiai hűtőhatású készítmény előállítására 1 2 A találmány eljárás a bőrön és a nyálkahártyán, különösen az orr és légzőutak nyálkahártyáin fiziológiai hűtőhatást kifejtő helyi és más felhasználású készítmény előállítására. A mentől igen jól ismert a bőrön és a száj nyálkahár- 5 tyáin fiziológiai hűtőhatást előidéző tulajdonságáról, és kiterjedten alkalmazzák élelmiszerekben, italokban, fogkrémekben, szájvizekben és hasonló készítményekben mint ízesítőanyagot (mentől a borsos mentaolaj fő alkotórésze), továbbá piperecikkekben, bedörzsölő 10 kenőcsökben és lemosószerben, helyi felhasználásra. A mentől ezenkívül jól ismert, mint dohány-adalékanyag, mely a dohányzás alatt a szájban hűtés érzetét kelti. A karvomentol, továbbá az N,N-dimetil-2-etil-butánamid és az N,N-dietil-2-etil-butánamid (1 572 32 15 sz. francia szabadalom) szintén fiziológiai hűtőhatású anyag. Teljesen tisztázott, hogy a mentől „hűtőhatása" fiziológiai hatás, melyet nem a mentől párolgásának latens hője idézelő, mivel a mentől az emberi test hideget 20 vagy meleget érzékelő idegvégződéseire közvetlenül fejti ki hatását. Elfogadott tény, hogy a mentől a szervezet hidegérzékelő idegvégződéseire közvetlen ingerléssel hat, mely viszont a központi idegrendszert ingerli. A mentől általában mint fiziológiai hűtőhatású anyag 25 kerül felhasználásra, számos készítményben azonban erős mentolos illata miatt alkalmazzák. A jelen találmány azon a felismerésen alapszik, hogy bizonyos szerves vegyületek, melyek könnyen szintetizálhatok, a mentolhoz hasonlóan fiziológiai hűtő- 30 hatást fejtenek ki, de erős mentolos illatuk nincs. Számos esetben a vegyületek kevéssé, vagy egyáltalán nem illatosak. Ezek a vegyületek ezért kiterjedten felhasználhatók adalékként, helyileg alkalmazott készítményekben. A vegyületek különösen szaglószervi kezelésre kenőcsökhöz és bedörzsölésre szolgáló készítmények komponenseiként kerülnek felhasználásra. Az 1 969 829 és 2 186 976 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások ismertetnek néhányat e vegyületek közül és ezek gyógyászati (soporifikus és spasmolitikus) hatásával foglalkoznak. Ez az aktivitás valamint a dózis és az adagolási mód tekintetében a hivatkozott szabadalmi leírásokban szereplő adatok lényegesen különböznek a találmány szerinti megoldástól. A találmány szerint felhasználható, fiziológiai hűtőhatású vegyületek az I általános képletű szekunder vagy tercier karboxamidok, mely képletekben Rt hidrogénatom vagy C t —C 5 alkilcsoport, R2 és R 3 külön-külön egy-egy Cj—C 5 alkilcsoport, vagy R2 és R 3 együttesen egy Riv R m I I • OH— OH— CH9— CH?— OH? Rn I CH-C5 aláltalános képletű alkiléncsoportot jelent, ahol Rn , R m és R IV egyaránt hidrogénatom vagy C r kilcsoport és R4 és R 5 külön-külön hidrogénatom vagy Cj—C5 alkilcsoport, vagy Cl — C8 hidroxialkilcsoport együttesen legfeljebb 8 szénatommal és ha R4 hidrogénatom, R5 legfeljebb 6 szénatomos alkil-karboxialkilcso-167887 1
