167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VII. 11. Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbségei: 1972. VII. 12. (P 22 34 150.0), 1973. V. 15. (P 23 24 962.9) 1973. V. 25. (P 23 26 657.1) Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1977.11.28. (TO—915) 167867 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 rt Feltalálók: dr. Pieper Helmut vegyész, dr. Krüger Gerd vegyész, dr. Keck Johannes vegyész, Biberach an der Riss, dr. Noll Klaus-Reinhold vegyész, Warthausen-Oberhöfen, dr. Kähling Joachim zoológus, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált 3-aminometilén-5-fenil-l ,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onok előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3-aminometilén-5-feniI-1,3-dihidro-2H-1,4--benzodiazepin-2-onok előállítására. Ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy adott esetben furil-, di-(l—5 szénatomos)-alkil- 5 amino-, hidroxil- vagy 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelent vagy Rj és R2 a köztük levő 10 nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-, tiomorfolino-, tiomorfolin-S-oxido- vagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, 15 R3 halogénatomot vagy nitro- vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot és R5 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil-, 20 3—7 szénatomos cikloalkil-metil-, di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-( 1—5 szénatomos)-alkil- vagy trifluormetil-(l—5 szénatomos)-alkil-csoportot jelent. A találmány szerint az I általános képletű új vegyüle- 25 tekét a következő módszerekkel állíthatjuk elő: a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 egymástól függetlenül adott esetben furil- vagy di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot 30 vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—5 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelentenek, vagy R] és R2 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino, hexametilénamino-, morfolino-, tiomorfolino- vagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R4 és R 5 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben RJ és Rá egymástól függetlenül adott esetben furil- vagy di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelentenek, vagy RJ és Rj a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénamino-, morfolino-, tiomorfolino- vagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, és R5 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — vagy egy Illa általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R" és Rí' egymástól függetlenül 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil- vagy 3—7 szénatomos cikloalkilvagy fenilcsoportot jelentenek vagy RJ' és R'í a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénamino-, morfolino-, tiomorfolino- vagy N-(1—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, és X —N' általános képletű csoportot jelenthet, de \RJ; az egyik X —OR5' általános képletű csoportot is képviselhet, ahol R'{, R'i és R5 ' a fenti jelentésűek — reagáltatunk. 167867 1
