167757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás monofoszfonsavak aminosóinak előállítására 1677598 Eljárás szubsztituált ortofoszforsavak aminsóinak előállítására 167759Dekódoló berendezés távírók és hasonló gépek számára

MAGYAR SZABADALMI 167757 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ÄÄ Bejelentés napja: 1970. III. 10. (GA—1143) Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/38 Nagy-britanniai elsőbbsége: 1969. III. 11. (12 866/69) 1969. IX. 22. (46 622/69) // ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1977.1. 31. Í! - * Feltalálók: Ellerton Norman Vaughan kutató vegyész, Hillside, Montrose, Angus, Paradise William Frederic kutató vegyész, Windsor, Berkshire, Sandford Peter Edgar kutató vegyész, Chalfont St. Peter, Buckinghamshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Glaxo Laboratories Limited, Greenford, Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás monofoszfonsavak aminsóinak előállítására í A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű monofoszfonsav monoaminsóinak előállítására, ahol R 1—6 szénatomszámú alkil-csóportot, 1—6 szénatomszámú halogénalkil-csoportot, fenil-csoportot vagy halogénfenil-csoportot jelent. A sóképző amin komponens 5 benzilamin vagy vízben 25 °C-on legalább pKb =4 értékű telítetlen heterociklikus tercier nitrogén bázis. A találmány szerinti eljárással előállított sók új vegyületek és katalizátorként használhatók penicillinvegyületek cefalosporin-vegyületekké való átalakíta- 10 sában. Hasonló vegyületek, nevezetesen mono-, di- és polifoszfonsavak nitrogén bázisokkal, így ammóniával, különféle alifás aminokkal és anilinnal képzett sói ismertetése található az 1 140 980, az 1 131 738 és a 798 635 15 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásokban. Az említett vegyületeket detergensként és lubrikánsként használják. Az új sókat a találmány szerint oly módon állíthatjuk elő, hogy egy (I) általános képletű savat, ahol R je- 20 lentése a fenti, egy szubsztituálatlan vagy szubsztituált telítetlen heterociklusos tercier nitrogén bázissal, vagy benzilaminnal, reagáltatunk, mely bázisok pKb értéke vízben 25 °C-on mérve legalább 4. Kiindulási vegyületként az (I) általános képletű fősz- 25 fonsavak körében olyan foszfonsavat használunk, amelyben R szubsztituens rövidszénláncú alkíl- vagy fenil-csoport, vagy halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkil- vagy fenol-csoport lehet. így foszfonsavként valamely rövidszénláncú alkil-foszfonsavat vagy 30 szubsztituált, például halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkil-foszfonsavat, így metánfoszfonsavat, etánfoszfonsavat, diklórmetánfoszfonsavat, triklórmetánfoszfonsavat és jódmetánfoszfonsavat, továbbá benzolfoszfonsavat vagy halogénatommal helyettesített benzolfoszfonsavat, így brómbenzolfoszfonsavat használunk. Monoaminként olyan vegyületeket használunk, amelyek protonálási pKb

értéke vízben, 25 °C-on mérve legalább 4. Előnyösen olyan bázist használunk, amelynek pKb

értéke az adott körülmények között legalább 7. A találmány szerinti eljárásban használható telítetlen heterociklusos tercier nitrogén bázisokra példaként megemlítjük a piridint, kinolint, izokinolint, benzimidazolt és ezek homológjait, például az alkil-csoporttal szubsztituált piridineket és kinölinokat. Ilyen vegyületként például alfa-, béta- vagy gamma-pikolint, 2- vagy 4-metil-kinolint és 3-metil-izokinolint használunk. Használhatunk továbbá halogénatommal, így klór- vagy brómatommal, acil-csopoittal, így formil- vagy acetil-csoporttal, acilamido-csoporttal, így acetil-csoporttal, valamint ciano-, karboxil- vagy aldoximino-csoporttal vagy más hasonló csoporttal szubsztituált heterociklusos bázisokat is. Nem minden esetben lehet biztosan megállapítani, hogy a reakció során képződő vegyületek valódi sók-e vagy,komplexek. Az egyszerűség kedvéért a továbbiakban sóként említjük ezeket a vegyületeket, megjegyezzük azonban, hogy a „sók" meghatározás adott esetbek „komplexek"-re cserélhető fel. 167757 1