167727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(3-ariloxi-2-hidroxi-propil)-piperidinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 23. (CI—1401) Bejelentés elsőbbsége: Svájc: 1972. VIII. 24. (12539/72), 1973. VII. 03. (9670/73). Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent 1976. XII. 31. 167727 Nemzetközi osztályozás: Co 7 d 57/00 Co 7 d 49/34 Co 7 d 29/12 'V Feltalálók: Dr. WILHELM Max oki. vegyész, Watchung, N. J., Amerikai Egyesült Államok Dr. EICHENBERGER Kurt oki. vegyész, Therwil Dr. SCHRÖTER Herbert oki. vegyész, Füllinsdorf, Dr. OSTERMAYER Franz oki. vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG., Basel, Svájc Eljárás új l-(3-aiűloxi-2-hidroxi-propil)-piperidinszármazékok előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új piperidinszármazékok — ahol a képletben Rx jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcsoportokkal, rövidszénláncú alkenilcsoportokkal, rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)- 5 -alkil-csoportokkal, rövidszénláncú alkoxicsoportokkal, rövidszénláncú alkeniloxicsoportokkal, fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportokkal, hidroxilcsoportokkal, halogénatomokkal, trifiuormetilcsoportokkal, rövidszénláncú al- 10 kanoilaminocsoportokkal és/vagy adott esetben alkilezett karbamoilcsoportokkal helyettesített fenilcsoport, R2

jelentése valamely rövidszénláncú alkilcsoport vagy halogénatom és 15 alk jelentése valamely rövidszénláncú alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2 vagy 3 szénatommal választja el — és ezek sói előállítására. Rövidszénláncú csoportok alatt mind az előzőekben, 20 mind a továbbiakban 1—4 szénatomos csoportok értendők. Rövidszénláncú alkilcsoportok például a metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport, vagy egyenesláncú vagy tetszőlegesen elágazó láncú butil-, pentil- vagy 25 hexilcsoport. Rövidszénláncú alkoxicsoportok különösen olyanok, melyek a rövid szénláncban előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaznak. Ilyen rövidszénláncú alkoxicsoportok például a metoxi-, etoxi-, n-propixo-, izopropoxi-, 30 n-butoxi-, n-amiloxi-csoport. Két rövidszénláncú alkoxicsoport, főként két szomszédos ilyen csoport egymáshoz is kapcsolódhat, mint a rövidszénláncú alkiléndioxicsoport, például metiléndioxicsoport esetében. Rövidszénláncú alkenilcsoportok például a vinil-, propenil-, allil- vagy metallilcsoport. Rövidszénláncú alkeniloxicsoportok például az alliloxi-, metalliloxivagy propeniloxicsoport. Rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportok például azok, melyek rövidszénláncú alkilrészben előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaznak, például a metoximetil-, etoximetil-, n-propoximetil-, n-butoximetil, 2-(n-butoxi)-etil-, 3-(n-propoxi)-propil- és különösen a 2-metoxietil-csoport. Rövidszénláncú alkanoilcsoportként elsősorban a propionilamino- vagy butirilaminocsoportot, mindenekelőtt azonban az acetilaminocsoportot említjük meg. A rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett karbamoilcsoportok rövidszénláncú alkilcsoportként különösen a fentiekben említett alkilcsoportokat tartalmazzák. Ilyen csoportokra példaképpen az N-metilkarbamoil-és az N,N-dimetilkarbamoil-csoport nevezhető meg. A fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport például valamely — adott esetben szubsztituált — a-fenilalkoxi-csoport. Különösen előnyös a benziloxicsoport. A fenilrész alkalmas szubsztituensei mindenekelőtt a rövidszénláncú alkilcsoportok, a rövidszénláncú alkoxicsoportok, a halogénatomok vagy a trifiuormetilcsoport. Az „alk" megjelölésű rövidszénláncú alkiléncsoport különösen egyenes- vagy elágazóláncú, a láncban 2 167727 1